2012年初級藥士考試輔導:β受體阻斷藥藥理作用
β受體阻斷藥藥理作用:
1.β受體阻斷作用
(1)血管系統(tǒng)
1)心臟:β受體阻斷藥減弱或取消兒茶酚胺對β受體的激動作用,減慢心率,降低心肌收縮力。β受體阻斷藥減慢心率和減弱收縮力的作用可降低心肌耗氧量,但因抑制心肌收縮而增大心室容積,延長射血時間,又相對增加心肌耗氧量,其凈效應是改善心肌供氧與需氧之間的關系,使心絞痛患者運動耐量增加。
2)血管和血壓:長期用藥對高血壓患者有降壓作用,表現(xiàn)為收縮壓和舒張壓均顯著下降,其降壓機制比較復雜。
(2)支氣管平滑?。悍沁x擇性β受體阻斷藥阻斷支氣管平滑肌β2受體,引起支氣管平滑肌收縮,此作用對正常人影響較小,但對支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可誘發(fā)或加劇哮喘。
(3)代謝:降低游離脂肪酸含量,升高血糖。
(4)腎素:β受體阻斷藥可阻斷腎小球球旁細胞β1受體,抑制腎素釋放,這可能是其降壓機理之一。
2.內在擬交感活性 某些β受體阻斷藥除能阻斷β受體外,尚對β受體具有部分激動作用,稱為內在擬交感活性。該作用較弱,一般被其β受體阻斷作用所掩蓋。內在擬交感活性較強的藥物在臨床應用時,其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用較不具內在擬交感活性的藥物為弱,普萘洛爾無內在擬交感活性;吲哚洛爾內在擬交感活性最強。
3.膜穩(wěn)定作用 有些β受體阻斷藥能穩(wěn)定神經細胞膜產生局麻樣作用,穩(wěn)定心肌細胞膜產生奎尼丁樣作用。這兩種作用都由其降低細胞膜對離子的通透性所致,稱膜穩(wěn)定作用。
(一)非選擇性β受體阻斷藥
1.無內在活性的β1、β2受體阻斷藥
普萘洛爾(心得安):(熟練掌握)是本類藥物的典型代表。
[體內過程] 口服吸收快而完全,因存在首過效應而生物利用度低,僅25%左右進入血液循環(huán),血漿蛋白結合率約為90%。脂溶性大,易通過血腦液屏障,也可通過胎盤和分泌于乳汁之中。主要在肝代謝,大部分代謝產物從尿中排出。
2012年衛(wèi)生資格報名時間:12月20日至1月8日
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