2022年初級藥士考點(diǎn)精講：藥物的構(gòu)效關(guān)系及量效關(guān)系

2022年初級藥士考點(diǎn)精講：藥物的構(gòu)效關(guān)系及量效關(guān)系

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1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。

2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。

量效曲線：反映藥物效應(yīng)在一定范圍內(nèi)隨藥物劑量的增加而增強(qiáng)的曲線。

3.相關(guān)概念

(1)量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示。

(2)質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無表示。

(3)最小有效量：出現(xiàn)療效所需的最小劑量。

(4)最小中毒量：開始出現(xiàn)中毒性反應(yīng)的最小劑量。

(5)極量：達(dá)到最大治療作用，但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量。

(6)治療量：在最小有效量和最小中毒量之間可產(chǎn)生期望的療效而又不易中毒的劑量。

(7)常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。一般情況下治療量不應(yīng)超過極量。

(8)安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。

(9)半數(shù)有效量：是能引起半數(shù)陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或半數(shù)最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，用半數(shù)有效濃度(EC50)表示。

(10)半數(shù)致死量：引起半數(shù)動物死亡的劑量。效應(yīng)指標(biāo)為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度(TC50)、半數(shù)中毒劑量(TD50)或半數(shù)致死濃度(LC50)表示。

(11)治療指數(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對安全性越大，反之越小。該指標(biāo)的藥物效應(yīng)及毒性反應(yīng)性質(zhì)不明確，這一安全指標(biāo)并不可靠。

(12)安全指數(shù)：LD5/ED95。

(13)安全界限：(LD1-ED99)/ED99。

(14)效價(jià)強(qiáng)度：藥物達(dá)一定藥理效應(yīng)的劑量。反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。

(15)效能：藥物達(dá)最大藥理效應(yīng)的能力(增加濃度或劑量而效應(yīng)量不再繼續(xù)上升)。反映藥物的內(nèi)在活性。藥物的最大效能與效應(yīng)強(qiáng)度含意完全不同，二者并不平行。

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