2011高等自學考試：《藥理學》重難點介紹(1)

更新時間：2010-12-01 11:24:28 來源：|0

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　　一、藥理學總論

　　(一)什么是藥物的不良反應?它有哪些類型?

　　與防病治病目的無關的對個體不利甚至不害的作用，稱為不良反應，包括副作用、毒性反應，變態(tài)反應、后遺效應、停藥反應、特異質反應等。

　　1、副作用：藥特在治療目的無關的作用，它與藥物作用選擇性有關，選擇性越高，副作用越少。

　　2、毒性反應：由于用藥劑量過大，用藥時間過長或病人對藥物特別敏感，造成機體功能或開態(tài)上的損害。轉自環(huán) 球網校edu24ol.com

　　3、變態(tài)反應：又稱藥物過敏，少數免疫異常的病人用某些藥物后，藥物作為半抗體產生，藥物第二次接觸時，產生變態(tài)反應。

　　4、后遺效應：停用藥物后，體內藥物濃度已降至有效水平之下，此時仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。

　　5、停藥反應：長期用藥的病人，機體往往對藥物產生適應性變化，突然停藥物產生適應性變化，突然停藥常導致原來的病情惡化。

　　6、特異質反應：在一些先天性代謝障礙的病人，藥物可引起與一般病人相異的反應，稱為特異質反應。

　　(二)什么是效價強度和效能?

　　效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產生的最大作用;效價強度指每個藥物產生相同效應時所需要的劑量，反映機體對藥物的敏感程度，藥物的效價強度低，機體對該藥越敏感。

　　(三)什么是治療指數?

　　藥物用于病人之前，在實驗動物作安全性評價的一種常用指標，用TI表示。TI=半數致死量/半數有效量=LD50/ED50(或TI=半數中毒量/半數有效量=TD50/ED50)。

　　(四)什么是親和力和內在活性?

　　藥物與受體結合的能力稱親和力;藥物與受體結合后產生效應的能力稱內在活性。

　　(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?

　　激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物，可以直接產生生理效應。

　　阻斷藥對受體有親和力但無內在活性，不能直接產生生理效應，但可以抵抗內源性或外源性激動劑引起的生理效應;

　　部分激動藥對受體有親和力但內在活性軟弱，既能產生較弱的直接生理效應，又能阻斷激動藥的作用。

　　(六)什么是常用量與極量?

　　常用量：在最小有效量和最小中毒量之間，對于大多數病人是安全有效的。

　　極量：藥典規(guī)定的最大允許用量，大于常用量而小于最小中毒量，超過極量易引起毒性反應，用藥時一般不能超過極量。轉自環(huán) 球網校edu24ol.com

　　(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產生影響?

　　弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高，脂溶性高，容易跨膜轉運，弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低，脂溶性低，不易跨膜轉運，反之亦然。

　　(八)與血漿蛋白結合的藥物有何特點?

　　與血漿蛋白結合的藥物藥理性暫消失，呈可逆性結合，是藥物的暫時“貯庫”，有利于藥物的吸收及消除，血漿蛋白結合位點有限，可發(fā)生兩種呀以上藥物競爭結合位點，而使游離藥物濃度增加，可能導致中毒。

　　(九)肝藥酶具有哪些特點?

　　肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導增生或抑制。

　　(十)解釋下列名詞;

　　1、首過消除：主要在肝臟代謝的藥物，口服給藥后，在進入體循環(huán)之前，部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活，稱之。首過消除率高者，口服吸收差。

　　2、生物利用度：經過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑，用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量，并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。

　　3、表觀分布容積(VD)：指靜脈注射一定量藥物A，待分布平衡后，按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應占有的血漿容積，VD=A/CP，它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數。

　　4、清除率(CL)：指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除，CL是一常數，常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。

　　5、消除半衰期(+1/2)：一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時間，即血漿消除半衰期，用于估計藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動學參數。

　　(十一)一級的零級動力學消除過程的特點

　　一級動力學消除過程特點：1、在單位時間里，體內藥物按恒定的比例衰減，又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數時為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數。4、恒速、恒量給藥，經4-5個半衰期達到穩(wěn)態(tài)濃度。

　　零級動力學消除過程特點：1、單位時間里按恒定的量衰減，又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數。4、反復給藥，理論上無穩(wěn)態(tài)濃度，易蓄積中毒。

　　二、抗菌藥物

　　(一)解釋下列名詞

　　1、化學治療：對體內病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。

　　2、化療指數：即化學治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數致死量，ED50是治療感染動物的半數有效量;化療指數愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數高的青霉素可致過敏性休克。

　　3、抗菌譜：指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。

　　4、抗菌活性指標：轉自環(huán) 球網校edu24ol.com

　　(1)最低抑菌濃度MIC：在體外試驗中，抑制培養(yǎng)基內細菌生長的最低濃度。

　　(2)最低殺菌濃度MBC：在體外試驗中，殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。

　　(二)抗葉酸代謝;2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質合成;5、抑制核雙代謝。

　　(三)細菌耐藥性產生的機制;

　　1、產生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內靶位結構的改變;4、改變菌體內代謝途徑。

　　(四)諾氟星的特點：

　　1、抗菌作用：廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌大腸桿菌，變形桿菌的抗菌作用強大，對耐青霉的淋球菌敏感，不易產生耐藥性，和其他抗生素無交叉耐受性。

　　2、抗菌機制：抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

　　3、臨床應用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制，胃腸道反應，皮疹等，慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童，。因對肯組織不良影響，禁用于本類藥過敏

　　(五)甲硝唑的作用、應用及不良反應。

　　1、為硝荃咪唑類藥物，有廣譜抗厭氧菌作用，對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效，但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細菌所致感染，2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲，對腸內、腸胃外阿米巴都有顯著療效，對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應輕微，常見胃腸道反應，抑制乙醇謝，中樞神經疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。

　　(六)青霉素G的抗菌作用特點及臨床應用。

　　抗菌作用特點：1、抗菌作用：為窄譜抗菌素，對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用，對螺旋體、入線菌也有效，對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制：可與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白PBPS結合，抑制菌體粘肽合成：活化自溶酶，導致細菌死亡。3、耐藥性;青霉結構中的β-內酰胺球為抗菌活性所必需，易被β-內酰胺酶裂解而失活。這是細菌產生耐藥性的主要原因之一。

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