2011高等自學考試:《藥理學》重難點介紹(1)
一、藥理學總論
(一)什么是藥物的不良反應?它有哪些類型?
與防病治病目的無關的對個體不利甚至不害的作用,稱為不良反應,包括副作用、毒性反應,變態(tài)反應、后遺效應、停藥反應、特異質反應等。
1、副作用:藥特在治療目的無關的作用,它與藥物作用選擇性有關,選擇性越高,副作用越少。
2、毒性反應:由于用藥劑量過大,用藥時間過長或病人對藥物特別敏感,造成機體功能或開態(tài)上的損害。轉自環(huán) 球 網 校edu24ol.com
3、變態(tài)反應:又稱藥物過敏,少數免疫異常的病人用某些藥物后,藥物作為半抗體產生,藥物第二次接觸時,產生變態(tài)反應。
4、后遺效應:停用藥物后,體內藥物濃度已降至有效水平之下,此時仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。
5、停藥反應:長期用藥的病人,機體往往對藥物產生適應性變化,突然停藥物產生適應性變化,突然停藥常導致原來的病情惡化。
6、特異質反應:在一些先天性代謝障礙的病人,藥物可引起與一般病人相異的反應,稱為特異質反應。
(二)什么是效價強度和效能?
效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產生的最大作用;效價強度指每個藥物產生相同效應時所需要的劑量,反映機體對藥物的敏感程度,藥物的效價強度低,機體對該藥越敏感。
(三)什么是治療指數?
藥物用于病人之前,在實驗動物作安全性評價的一種常用指標,用TI表示。TI=半數致死量/半數有效量=LD50/ED50(或TI=半數中毒量/半數有效量=TD50/ED50)。
(四)什么是親和力和內在活性?
藥物與受體結合的能力稱親和力;藥物與受體結合后產生效應的能力稱內在活性。
(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?
激動藥是指既有親和力又有內在活性的藥物,可以直接產生生理效應。
阻斷藥對受體有親和力但無內在活性,不能直接產生生理效應,但可以抵抗內源性或外源性激動劑引起的生理效應;
部分激動藥對受體有親和力但內在活性軟弱,既能產生較弱的直接生理效應,又能阻斷激動藥的作用。
(六)什么是常用量與極量?
常用量:在最小有效量和最小中毒量之間,對于大多數病人是安全有效的。
極量:藥典規(guī)定的最大允許用量,大于常用量而小于最小中毒量,超過極量易引起毒性反應,用藥時一般不能超過極量。轉自環(huán) 球 網 校edu24ol.com
(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產生影響?
弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高,脂溶性高,容易跨膜轉運,弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低,脂溶性低,不易跨膜轉運,反之亦然。
(八)與血漿蛋白結合的藥物有何特點?
與血漿蛋白結合的藥物藥理性暫消失,呈可逆性結合,是藥物的暫時“貯庫”,有利于藥物的吸收及消除,血漿蛋白結合位點有限,可發(fā)生兩種呀以上藥物競爭結合位點,而使游離藥物濃度增加,可能導致中毒。
(九)肝藥酶具有哪些特點?
肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導增生或抑制。
(十)解釋下列名詞;
1、首過消除:主要在肝臟代謝的藥物,口服給藥后,在進入體循環(huán)之前,部分在胃腸粘膜及肝臟被滅活,稱之。首過消除率高者,口服吸收差。
2、生物利用度:經過有吸收過程(除靜脈給藥外)的途徑,用藥后到達體循壞的相對量和相對速度。它可以評價藥物制劑的質量,并且反映藥物吸收速度對藥效的影響。
3、表觀分布容積(VD):指靜脈注射一定量藥物A,待分布平衡后,按測得的血漿溫度(CP)計算該藥應占有的血漿容積,VD=A/CP,它可以估計藥物分布特點和用于計算有關藥動學參數。
4、清除率(CL):指單位時間內多大容積血漿中的藥物消除,CL是一常數,常用于估價藥物消除情況和給藥速率的計算。
5、消除半衰期(+1/2):一般指血漿藥物濃度消除一半所需要的時間,即血漿消除半衰期,用于估計藥物的消除和蓄積情況以及名種藥動學參數。
(十一)一級的零級動力學消除過程的特點
一級動力學消除過程特點:1、在單位時間里,體內藥物按恒定的比例衰減,又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數時為一直線。3、血漿消除半衰期是一恒數。4、恒速、恒量給藥,經4-5個半衰期達到穩(wěn)態(tài)濃度。
零級動力學消除過程特點:1、單位時間里按恒定的量衰減,又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數。4、反復給藥,理論上無穩(wěn)態(tài)濃度,易蓄積中毒。
二、抗菌藥物
(一)解釋下列名詞
1、化學治療:對體內病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。
2、化療指數:即化學治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數致死量,ED50是治療感染動物的半數有效量;化療指數愈大,表明藥物毒性愈小,相對較安全,但并非絕對安全,如化療指數高的青霉素可致過敏性休克。
3、抗菌譜:指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。
4、抗菌活性指標:轉自環(huán) 球 網 校edu24ol.com
(1)最低抑菌濃度MIC:在體外試驗中,抑制培養(yǎng)基內細菌生長的最低濃度。
(2)最低殺菌濃度MBC:在體外試驗中,殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。
(二)抗葉酸代謝;2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質合成;5、抑制核雙代謝。
(三)細菌耐藥性產生的機制;
1、產生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內靶位結構的改變;4、改變菌體內代謝途徑。
(四)諾氟星的特點:
1、抗菌作用:廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性菌大腸桿菌,變形桿菌的抗菌作用強大,對耐青霉的淋球菌敏感,不易產生耐藥性,和其他抗生素無交叉耐受性。
2、抗菌機制:抑制細菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。
3、臨床應用:用于敏感菌引起的泌尿道、胃腸道、呼吸道感染和淋病的治療。4、有中樞抑制,胃腸道反應,皮疹等,慎用于孕婦、哺乳期婦女、幼齡兒童,。因對肯組織不良影響,禁用于本類藥過敏
(五)甲硝唑的作用、應用及不良反應。
1、為硝荃咪唑類藥物,有廣譜抗厭氧菌作用,對所用厭氧球菌、革蘭氏陰性厭氧桿菌、革蘭氏陽性芽胞桿菌有效,但對革蘭氏陽性無芽胞桿菌無效;臨床用于上述細菌所致感染,2、抗陰道滴蟲的首選藥。3、抗阿米巴原蟲,對腸內、腸胃外阿米巴都有顯著療效,對無癥狀排包囊者療效差。4、不良反應輕微,常見胃腸道反應,抑制乙醇謝,中樞神經疾病,血液病患者抗菌骸妊娠早期婦女禁用。
(六)青霉素G的抗菌作用特點及臨床應用。
抗菌作用特點:1、抗菌作用:為窄譜抗菌素,對革蘭氏陽性球菌、桿菌及革蘭氏陰性球菌有強大的殺菌作用,對螺旋體、入線菌也有效,對革蘭氏陰性桿菌作用較弱。2、作用機制:可與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白PBPS結合,抑制菌體粘肽合成:活化自溶酶,導致細菌死亡。3、耐藥性;青霉結構中的β-內酰胺球為抗菌活性所必需,易被β-內酰胺酶裂解而失活。這是細菌產生耐藥性的主要原因之一。
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