2008年國(guó)家執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料(一)

2008年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師基礎(chǔ)科目一（藥理學(xué)部分）

一、主要內(nèi)容
（一）總論
1．藥效學(xué)：
（1）預(yù)防作用（2）治療作用（3）副作用（4）毒性反應(yīng)（5）變態(tài)反應(yīng)（6）繼發(fā)反應(yīng)
2．藥動(dòng)學(xué)：
（1）首關(guān)消除（2）生物利用度（3）血腦屏障（4）胎盤屏障
（二）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
1．膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥：
（1）毛果蕓香堿、新斯的明的作用及用途（2）有機(jī)磷酸酯類的毒理及中毒解救
2．膽堿受體阻斷藥：阿托品的作用、用途及不良反應(yīng)
3．腎上腺素受體激動(dòng)藥：
（1）腎上腺素（2）多巴胺
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二、內(nèi)容講解
（一）總論
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．藥效學(xué)：（1）預(yù)防作用（2）治療作用（3）副作用（4）毒性反應(yīng)
（5）變態(tài)反應(yīng)（6）繼發(fā)反應(yīng)
2．藥動(dòng)學(xué)：（1）首關(guān)消除（2）生物利用度（3）血腦屏障（4）胎盤屏障

1．藥效學(xué)
（1）預(yù)防作用
是指在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥，以防止疾病發(fā)生的作用，如用磺胺嘧啶預(yù)防流行性腦脊髓膜炎。
（2）治療作用
凡符合用藥目的或達(dá)到治療效果的作用即稱為治療作用。根據(jù)治療目的不同，又可將治療作用分為對(duì)因治療與對(duì)癥治療兩種，前者能消除病因，后者能緩解癥狀。一般而言，對(duì)因治療比對(duì)癥治療更重要，但在某些緊急情況下，緩解癥狀比消除病因更重要。
（3）副作用
即在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。副作用對(duì)機(jī)體的影響一般較輕，且可預(yù)知，故多數(shù)可避免或減輕。產(chǎn)生副作用的原因常與藥物的作用較廣泛、選擇性較低有關(guān)。根據(jù)用藥目的不同，治療作用與副作用可以互相轉(zhuǎn)化。
（4）毒性反應(yīng)
指用藥后造成機(jī)體病理性的損害，多因用量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或用藥方法不當(dāng)所致，有時(shí)也可因?yàn)闄C(jī)體敏感性過(guò)高。毒性反應(yīng)大多能預(yù)知，并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕。
（5）變態(tài)反應(yīng)
又稱過(guò)敏反應(yīng)，是一種病理性的免疫反應(yīng)。發(fā)生的條件是過(guò)敏體質(zhì)的人使用了具有致敏性的藥物。該反應(yīng)與用藥劑量無(wú)關(guān)，不易預(yù)知，且反應(yīng)的癥狀各異。

（6）繼發(fā)反應(yīng)
是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng)，又稱“治療矛盾”，如長(zhǎng)期應(yīng)用廣譜抗菌藥物出現(xiàn)的二重感染即屬此類反應(yīng)。
2．藥動(dòng)學(xué)：它是研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)，生物轉(zhuǎn)化及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。
（1）首關(guān)消除
是指某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時(shí)，因胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的作用，部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。
（2）生物利用度
指藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度的質(zhì)量，它能反映機(jī)體對(duì)藥物吸收的程度，評(píng)價(jià)藥物制劑并可間接判斷藥物的臨床療效。
（3）血腦屏障
包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類型，其特點(diǎn)是細(xì)胞結(jié)構(gòu)致密，能阻擋某些藥物和有毒物質(zhì)進(jìn)入腦組織，從而起到保護(hù)作用。但當(dāng)腦膜發(fā)生炎癥時(shí)，藥物可較多透入，有一定的治療意義。
（4）胎盤屏障
是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，由此將母體與胎兒血液隔開。其通透性與一般細(xì)胞膜相似，故母體循環(huán)中的所有藥物或毒物都能不同程度地進(jìn)入胎兒體內(nèi)。因此，強(qiáng)調(diào)妊娠早期盡量避免用藥，必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)選擇對(duì)胎兒無(wú)影響的藥物。
例題：藥物對(duì)機(jī)體原有功能活動(dòng)的加強(qiáng)或減弱是藥物：
A．基本作用    B．吸收作用     C．防治作用    D．不良反應(yīng)      E．選擇作用
答案：A
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（二）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥
同學(xué)們應(yīng)重點(diǎn)掌握：1．膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥：
（1）毛果蕓香堿、新斯的明的作用及用途（2）有機(jī)磷酸酯類的毒理及中毒解救
2．膽堿受體阻斷藥：阿托品的作用、用途及不良反應(yīng)
3．腎上腺素受體激動(dòng)藥：（1）腎上腺素（2）多巴胺

1．膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酯酶抑制藥
（1）膽堿受體激動(dòng)藥：毛果蕓香堿
1）毛果蕓香堿的作用：
它能直接激動(dòng)M受體，產(chǎn)生M樣作用，其特點(diǎn)是對(duì)眼及腺體作用明顯，對(duì)心血管作用弱。
對(duì)眼的作用：
①縮瞳：能激動(dòng)虹膜括約肌上的M受體，使之收縮，致瞳孔縮小。
②降低眼壓：通過(guò)縮瞳，使虹膜向中心拉緊，致根部變薄，前房角擴(kuò)大，房水回流加速，使眼壓降低。③調(diào)節(jié)痙攣：藥物激動(dòng)睫狀肌上的M受體，使其收縮。睫狀體向前、向瞳孔中心方向移位，致懸韌帶松弛。晶狀體因其自身彈性而變凸，屈光度增加，遠(yuǎn)物呈像于視網(wǎng)膜前，出現(xiàn)暫時(shí)性近視。
對(duì)腺體的作用：能激動(dòng)汗腺及唾液腺上的M受體，使之分泌明顯增加。
2）毛果蕓香堿的用途：
①青光眼：尤其對(duì)閉角型。
②解救阿托品類藥物中毒時(shí)的外周癥狀。
（2）膽堿酯酶抑制藥：新斯的明和有機(jī)磷酸酯類

新斯的明：
1）新斯的明的作用：能可逆性抑制膽堿酯酶，使膽堿能神經(jīng)末梢的乙酰膽堿堆積，激動(dòng)M及N受體。作用有明顯選擇性，對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)，其次為胃腸及膀胱平滑肌，而對(duì)心血管、眼及腺體作用弱。
①興奮骨骼肌：除可抑制膽堿酯酶外，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體，并促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
②興奮胃腸及膀胱平滑肌：使腸蠕動(dòng)增強(qiáng)、膀胱收縮。
③減慢心室頻率：系激動(dòng)心臟的M受體。
2）新斯的明的用途：
①重癥肌無(wú)力。②手術(shù)后腹氣脹和尿潴留，可促進(jìn)排氣和排尿。③陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。④筒箭毒堿過(guò)量時(shí)的解毒。
有機(jī)磷酸酯類：
1）毒理：有機(jī)磷酸酯類為人工合成的難逆性膽堿酯酶抑制藥，經(jīng)消化道、呼吸道、皮膚粘膜進(jìn)入人體后，與膽堿酯酶牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；憠A酯酶，使酶的活性抑制，乙酰膽堿大量堆積，過(guò)度激動(dòng)M及N受體，出現(xiàn)一系列中毒癥狀。一般輕度中毒以M樣癥狀為主；中度中毒以M及N樣癥狀為主；重度中毒在此基礎(chǔ)上出現(xiàn)明顯的中樞癥狀。
2）中毒解救：除按一般急性中毒解救原則清除毒物、防止繼續(xù)吸收及對(duì)癥處理外，應(yīng)及早使用特效解毒藥。
①膽堿酯酶復(fù)活藥-氯解磷定：本藥主要能與磷?；憠A酯酶中的有機(jī)磷?；Y(jié)合生成磷?；饬锥?，而使膽堿酯酶活性恢復(fù)；其次還能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合，形成無(wú)毒的磷酰化氯解磷定而排出。使用該藥應(yīng)強(qiáng)調(diào)早期、足量及反復(fù)用藥的原則，以盡快緩解中毒癥狀，防止酶的老化。
②阿托品：(見第二節(jié))
2．膽堿受體阻斷藥
阿托品：
（1）作用：能選擇性阻斷M受體。
①解除平滑肌痙攣：對(duì)不同機(jī)能狀態(tài)的平滑肌作用不同，對(duì)痙攣狀態(tài)的平滑肌作用明顯；對(duì)不同部位的平滑肌效果炯異，依次為：胃腸、膀胱、輸尿管、膽道、支氣管。
②抑制腺體分泌：對(duì)唾液腺及汗腺作用最強(qiáng)，其次為呼吸道腺體。
③對(duì)眼的作用：與毛果蕓香堿相反，出現(xiàn)擴(kuò)瞳，升高眼壓，調(diào)節(jié)麻痹。
④興奮心臟：能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制。
⑤擴(kuò)張血管：大劑量時(shí)能擴(kuò)張皮膚及內(nèi)臟血管，改善微循環(huán)。
（2）用途
①麻醉前給藥：可減少唾液及呼吸道的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎。
②內(nèi)臟絞痛：?jiǎn)斡糜谖改c絞痛，與鎮(zhèn)痛藥合用于膽絞痛、腎絞痛。
③眼科用藥：虹膜睫狀體炎、兒童驗(yàn)光、檢查眼底。
④心律失常：房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩。
⑤有機(jī)磷中毒：能緩解有機(jī)磷中毒時(shí)的M樣癥狀和部分中樞癥狀，輕度病人可單用，中重度病人常與膽堿酯酶復(fù)活藥合用。因病人對(duì)阿托品的耐受性提高，故劑量可不受《藥典》規(guī)定限制。用藥原則為早期、足量、反復(fù)用藥。
⑥休克：感染中毒性休克。
（3）不良反應(yīng)：常見副作用為口干、皮膚干燥、心悸等；過(guò)量中毒可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制，嚴(yán)重可致死亡，死亡原因多為呼吸麻痹。
例題：屬于節(jié)后擬膽堿藥的是：
A．新斯的明      B．阿托品      C．青霉素    D．毛果蕓香堿     E．多巴胺
答案：D

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3．腎上腺素受體激動(dòng)藥
腎上腺素：
（1）腎上腺素的作用：能激動(dòng)α及β受體。
①興奮心臟：激動(dòng)心臟βl受體，使心肌收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心排出量增加，心肌耗氧量增加，心肌興奮性及自律性提高，過(guò)量可致心律失常。
②舒縮血管：激動(dòng)α1受體，使皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮；激動(dòng)β2受體，使骨骼肌血管及冠狀動(dòng)脈舒張。
③影響血壓：小劑量時(shí)收縮壓升高，舒張壓不變或稍降；大劑量則使收縮壓舒張壓均升高。如預(yù)先用了α受體阻斷藥，取消了腎上腺素的縮血管作用，再用升壓劑量的腎上腺素，則其擴(kuò)張血管作用充分顯示出來(lái)，表現(xiàn)為血壓下降，也稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。如果過(guò)量使用α受體阻斷藥出現(xiàn)低血壓時(shí)，禁用腎上腺素，可用去甲腎上腺素。
④擴(kuò)張支氣管：激動(dòng)β2受體，使支氣管擴(kuò)張，同時(shí)因其抑制組胺釋放、收縮粘膜血管，可減輕粘膜水腫。
（2）腎上腺素的用途
①心跳驟停：各種原因引起者均可使用，如溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、急性傳染病及心臟傳導(dǎo)阻滯等。但電擊及氟烷麻醉意外所致心跳驟停，應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)配合電除顫器及使用利多卡因，同時(shí)必須配合有效的人工呼吸、心臟按壓及糾正酸中毒。
②過(guò)敏性休克：本藥為首選，利用其強(qiáng)心、升壓、擴(kuò)張支氣管及抑制組胺釋放作用。
③急性支氣管哮喘。
④與局麻藥合用：可收縮血管、延緩局麻藥吸收、延長(zhǎng)作用時(shí)間，降低毒性反應(yīng)。但在手指、足趾、耳部、陰莖等手術(shù)時(shí)所用局麻藥中不加腎上腺素，以免造成局部組織壞死。
⑤局部止血：如鼻或牙齦出血。
（3）不良反應(yīng)：
常見為心悸、頭痛、血壓升高，過(guò)量或注射過(guò)快可使血壓驟升，并引起心律失常、心室纖顫等。
多巴胺：
（1）多巴胺的作用：能選擇性激動(dòng)多巴胺（DA）受體，也能激動(dòng)α及βl受體，對(duì)β2受體作用弱。
①興奮心臟：同腎上腺素，但作用較弱，對(duì)心率及心肌耗氧量的影響較小。
②舒縮血管：激動(dòng)多巴胺（DA）受體，使腎、腸系膜、腦血管及冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，激動(dòng)。受體使皮膚粘膜血管收縮。
③影響血壓：類似腎上腺素，但作用較弱。
④改善腎功能：小劑量時(shí)可增加腎小球?yàn)V過(guò)率，并有排鈉利尿作用。
（2）用途
①休克：尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者。②急性腎衰竭：多與利尿劑合用。
（3）不良反應(yīng)：劑量過(guò)大或靜脈滴注過(guò)快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，因腎血管收縮可致腎功能下降。

例題：不是阿托品適應(yīng)癥的是
A．虹膜睫狀體炎 B．有機(jī)磷中毒   C．心動(dòng)過(guò)速   D．房室傳導(dǎo)阻滯    E．感染性休克
答案：C
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在線作業(yè)：
1．藥物基本作用的表現(xiàn)是
A．防治作用和不良反應(yīng)
B．對(duì)因治療和對(duì)癥治療
C．選擇作用和普遍細(xì)胞作用
D．局部作用和吸收作用
E．興奮作用和抑制作用
答案：E
2．服用催眠劑量的巴比妥類藥物后，次晨可出現(xiàn)頭暈、困倦、精神不振，這是藥物的
A．副作用   
B．后遺癥狀
C．繼發(fā)反應(yīng)   
D．毒性反應(yīng)
E．變態(tài)反應(yīng)
答案：B
3．藥物過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生主要原因是
A．用藥劑量過(guò)大   
B．用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)
C．藥物作用面過(guò)廣   
D．藥物的治療指數(shù)太小
E．病人體質(zhì)過(guò)敏
答案：E
4．藥物出現(xiàn)副作用的主要原因是：
A 藥物劑量過(guò)大                 B 藥物的選擇性低                    C 病人對(duì)藥物過(guò)敏
D 藥物代謝的慢                 E 藥物排泄的慢
答案：B
5．藥效學(xué)研究的是：
A 藥物在體內(nèi)的過(guò)程         B 藥物對(duì)機(jī)體作用及其作用機(jī)理            C 影響藥物療效的因素   
D 藥物的作用機(jī)理           F 藥物的臨床效果
答案：B
6．毛果蕓香堿滴眼可引起：
A 縮瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣        B 縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹        C 擴(kuò)瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)麻痹
D 擴(kuò)瞳，升高眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣          E 縮瞳，降低眼內(nèi)壓，調(diào)節(jié)痙攣
答案：E
7．毛果蕓香堿臨床上主要用于治療
A 重癥肌無(wú)力     B 青光眼        C 術(shù)后腹脹氣         D 房室傳導(dǎo)阻滯          E 有機(jī)磷農(nóng)藥中毒
答案：B
8．新斯的明最強(qiáng)的作用是
A 興奮胃腸道平滑肌       B 興奮膀胱平滑肌        C 縮小瞳孔        D 興奮骨骼肌       E 增加腺體分泌
答案：D

9．下列哪個(gè)藥物屬于膽堿酯酶復(fù)活藥
A 新斯的明      B 氯磷定         C 毒扁豆堿          D 安貝氯銨           E 阿托品
答案：B
10．有機(jī)磷酸酯類中毒癥狀中，不屬于M樣癥狀的是
A 瞳孔縮小     B 流涎流淚         C 腹痛腹瀉          D 小便失禁         E 肌肉震顫
答案：E
11．治療心臟驟停宜首選
A 靜滴去甲腎上腺素                    B 舌下含異丙腎上腺素                  C 靜滴地高辛       
D 肌注可拉明                          E 心內(nèi)注射腎上腺素
答案：E
12．腎上腺素能興奮心臟主要是由于
A 激動(dòng)心臟β1受體       B 阻斷α受體      C 激動(dòng)M膽堿受體      D 激動(dòng)多巴胺受體     E 使組胺釋放
答案：A
13．藥動(dòng)學(xué)研究的是：
A 藥物作用的動(dòng)態(tài)規(guī)律           B 藥物作用的動(dòng)能來(lái)源             C 藥物在體內(nèi)的變化
D 藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)，生物轉(zhuǎn)化及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律       E 藥物作用強(qiáng)度隨劑量變化的消長(zhǎng)規(guī)律
答案：D
14．多巴胺使腎和腸系膜血管擴(kuò)張的原因是：
A 興奮β受體      B 興奮M受體      C 直接作用于血管壁     D 阻斷α受體     E 選擇作用于多巴胺受體
答案：E
15．不宜使用阿托品的是
A．高熱病人
B．心動(dòng)過(guò)速病人
C．前列腺肥大患者
D．青光眼患者
E．以上都是
答案：E