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主管中藥師考試輔導(dǎo):注射劑的溶劑(3)

更新時(shí)間:2010-08-12 09:55:26 來源:|0 瀏覽0收藏0

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  主管中藥師考試輔導(dǎo):注射劑的溶劑(3)

  注射劑的附加劑 為了增加中藥注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性等,常添加適當(dāng)?shù)母郊觿?/p>

  (1)增加主藥溶解度的附加劑: 但應(yīng)注意供靜脈(除另有規(guī)定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶劑。常用的增加主藥溶解度的附加劑或乳化劑有普流羅尼克、膽固醇、膽汁等。

  (2)幫助主藥混懸或乳化的附加劑: 常用的助懸劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉。乳化劑有卵磷脂、普朗尼克F-68等。

  (3)防止主藥氧化的附加劑:常用的有:①抗氧劑,如焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉等,一般濃度0.1~0.2%;②金屬離子絡(luò)合劑,如依地酸二鈉或依地酸鈉鈣等。此外還可采用降低溫度、避光、通惰性氣體、調(diào)節(jié)適宜的pH等措施。

  (4)調(diào)節(jié)pH的附加劑 一般注射液的pH允許在4-9之間,大量輸入的注射液PH應(yīng)近中性。常用調(diào)節(jié)pH的附加劑有鹽酸、枸椽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。

  (5)抑制微生物增殖的附加劑 為了防止注射劑在制備和使用過程中污染微生物,應(yīng)加入適宜抑菌劑。但用于靜脈或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌劑,注射量超過5ml的注射劑加抑菌劑時(shí)應(yīng)特別審慎。常用的抑菌劑有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。

  (6)減輕疼痛與刺激的附加劑 常用的止痛劑有苯甲醇、鹽酸普魯卡因等。

  (7)調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑 凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液,大量注入低滲溶液,可導(dǎo)致溶血,因此應(yīng)調(diào)節(jié)藥液的滲透壓。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖等。方法有

  ①冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法計(jì)算等滲溶液的濃度

  血漿的冰點(diǎn)為-0.52℃,因此冰點(diǎn)降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。常用藥物的1%水溶液的冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)可查表得到,中藥注射劑的冰點(diǎn)可通過測(cè)定得到。根據(jù)公式可以計(jì)算所需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑的量,計(jì)算公式如下:

  W=(0.52-a)/b

  其中:W為配成100ML等滲溶液所需加入等滲調(diào)節(jié)劑的量(g/ml);a為未經(jīng)調(diào)整的藥物溶液引起的冰點(diǎn)下降度;b為1%(g/ml)等滲調(diào)節(jié)劑溶液所引起的冰點(diǎn)下降度

  例如:配置100ml 2%鹽酸普魯卡因溶液,需要加多少氯化鈉,使成等滲溶液?經(jīng)查表,1%鹽酸普魯卡因的冰點(diǎn)下降度為0.12,則2%為a=0.24。用以調(diào)整等滲溶液的物質(zhì)氯化鈉冰點(diǎn)下降度為0.58,代入公式計(jì)算:W=(0.52-0.24)/0.58=0.48%,即需加0.48克的氯化鈉,可使2%的鹽酸普魯卡因成為等滲溶液。

  (2)氯化鈉等滲當(dāng)量法 氯化鈉等滲當(dāng)量系指1g藥物具有相同等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù),通常用E表示。如硼酸的E值為0.47,即0.47g氯化鈉與1g硼酸呈相等的滲透壓效應(yīng),計(jì)算根據(jù)以下公式:NaCl%=0.9%-G1E1-G2E2 式中,G1、G2為藥物的百分濃度;E1、E2為藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量。

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