鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應用_執(zhí)業(yè)西藥師資格考試考點復習

更新時間：2015-11-24 13:40:06 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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　　一、藥理作用

　　(一)心肌

　　1.負性肌力作用鈣拮抗藥可減少心肌細胞內(nèi)CA2+含量，引起負性肌力作用，可使心肌耗氧量降低，加之藥物引起血管擴張，（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)整理鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應用）使心臟后負荷下降，可使心肌耗氧進一步下降。

　　2.負性頻率和負性傳導慢反應細胞如竇房結和房室結的0相除極和4相緩慢自動除極化均與Ca2+內(nèi)流有關。其中0相除極化與傳導有關，而4相自動除極化與自律性相連。鈣拮抗藥可抑制上述情況下Ca2+內(nèi)流?？芍仑撔灶l率和負性傳導，表現(xiàn)為房室結傳導減慢、不應期延長，折返激動消失，用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。鈣拮抗藥對竇房結則能降低其自律性，使心率減慢。

　　3.心肌缺血時的保護作用心肌缺血時，鈉泵、鈣泵受抑及鈣的被動轉(zhuǎn)運加強，可使細胞內(nèi)鈣蓄積，造成鈣過度負荷，最終導致心肌細胞損害。鈣拮抗藥可減少細胞內(nèi)鈣量，有保護心肌細胞作用。

　　(二)血管血管平滑肌收縮也受細胞內(nèi)Ca2+的調(diào)節(jié)，鈣拈抗藥可阻滯Ca2+內(nèi)流，可明顯擴張血管，也能增加冠脈流量。其中尼莫地平和氟桂利嗪尚有較強的擴張腦血管，增加腦血流的作用。

　　(三)其他平滑肌可松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

　　(四)改善組織血流

　　1.抑制血小板聚集。

　　2.增加紅細胞變形能力，降低血液粘滯度，從而改善組織血流。

　　(五)其他作用

　　1.抗動脈粥樣硬化。

　　2.抑制內(nèi)分泌腺的作用大劑量藥物可抑制腦垂體后葉分泌催產(chǎn)素、加壓素及抑制垂體前葉分泌促腎上腺皮質(zhì)激素、促性腺激素和促甲狀腺激素。此外還能抑制胰島素及醛固酮分泌。

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　　二、臨床應用

　　(一)心絞痛對各型心絞痛均有不同程度療效。

　　1.變異型心絞痛鈣拮抗藥為首選藥物。

　　2.穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛常見于冠狀動脈粥樣硬化病人。（環(huán)球網(wǎng)校醫(yī)學考試網(wǎng)整理鈣拮抗藥的藥理作用及臨床應用）在勞累時心臟作功增加而供血不足，導致心絞痛發(fā)作，鈣拮抗藥使血管擴張，心率減慢，收縮力減弱，血壓下降，使心肌耗氧下降，從而緩解心絞痛?？蛇x用維拉帕米和地爾硫卓。

　　3.不穩(wěn)定型心絞痛為動脈粥樣硬化斑塊形成或破裂及冠脈阻力增高引起，較為嚴重，且晝夜均能發(fā)作。亦可選擇維拉帕米和地爾硫卓。

　　(二)心律失常對室上性心動過速及后除極觸發(fā)活動所致心律失常較好。常用維拉帕米和地爾硫卓。

　　(三)高血壓硝苯地平對嚴重高血壓較好，而維拉帕米和地爾硫可用于輕、中度高血壓。

　　(四)肥厚性心肌病患者常有心肌細胞內(nèi)Ca2+量超負荷，故用鈣拮杭藥治療，常用維拉帕米。