2017年執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)第十章表面活性劑復(fù)習(xí)要點(diǎn)

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　　第十章 表面活性劑

　　一、概述

　　(一)表面活性劑概念及構(gòu)造

　　1.表面活性劑(surfactant)是指那些具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。

　　2.表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征：同時(shí)具有極性的親水基和非極性的親油基，且分別處于表面活性劑分子的兩端，造成分子的不對(duì)稱(chēng)性，因此表面活性劑分子是一種既沁水又親油的分子，具有兩親性，故亦稱(chēng)為兩親分子。

　　(二)表面活性劑的種類(lèi)

　　1.陰離子型表面活性劑

　　(1)肥皂類(lèi)：系高級(jí)脂肪酸的鹽，如：硬脂酸鈉、硬脂酸鈣、三乙醇胺有機(jī)皂等。均具有良好的乳化與分散性能，一般外用。

　　(2)硫酸化物 主要是高級(jí)脂肪醇的硫酸酯類(lèi)，如：十二烷基硫酸鈉(SDS又稱(chēng)月桂醇硫酸鈉)，十六烷基硫酸鈉。乳化能力強(qiáng)，多外用作軟膏乳化劑，也可作片劑等固體制劑的潤(rùn)濕劑。

　　(3)磺酸化物 如：十二烷基磺酸鈉等。廣泛用于洗滌劑。

　　2.陽(yáng)離子型表面活性劑

　　季銨化物，如潔爾滅與新潔爾滅，此類(lèi)表面活性劑毒性大常作消毒劑用。

　　3.兩性離子型表面活性劑：

　　(1)卵磷脂：對(duì)熱敏感，60℃以上變?yōu)楹稚?，易水解，制備注射用乳劑及脂質(zhì)體。

　　(2)氨基酸型和甜菜堿型兩性離子表面活性劑：在堿性中呈陰離子性質(zhì)，起泡，去污; 在酸性中呈陽(yáng)離子性質(zhì)，有殺菌能力。

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　　4.非離子型表面活性劑：

　　(1)脂肪酸甘油酯：如單硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳劑輔助乳化劑。

　　(2)蔗糖脂肪酸酯：有不同規(guī)格(HLB值不同)，HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑。

　　(3)脂肪酸山梨坦：，商品名為司盤(pán)(Span)，作W/O型乳劑的乳化劑，在O/W型配合吐溫使用。

　　(4)聚山梨酯：。商品名為吐溫(Tween)，吐溫80常作O/W型乳劑的乳化劑，難溶性藥物的增溶劑，混懸劑的潤(rùn)濕劑等。

　　(5)聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名為賣(mài)澤(Myeij)，做O/W型乳劑的乳化劑。

　　(6)聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名為芐澤(Brij)，做O/W型乳劑的乳化劑。

　　(7)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物：又稱(chēng)泊洛沙姆，商品名為普朗尼克(Pluronic F68),可作O/W型乳劑的乳化劑。

　　(三)表面活性劑的特性

　　1.形成膠束

　　(1)臨界膠束濃度(CMC)：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

　　2.親水親油平衡值(HLB)

　　(1)親水親油平衡值(HLB)系表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力，是用來(lái)表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。HLB大的親水性強(qiáng)，反之則親油性強(qiáng)。

　　HLB值在3~6的表面活性劑適合作W/O型乳化劑; HLB值在8~18的表面活性劑適合作O/W型乳化劑; HLB值在13~18的表面活性劑適合作增溶劑; HLB值在7~9的表面活性劑適合作潤(rùn)濕劑。

　　(2)非離子型表面活性劑HLB具有加和性計(jì)算公式為：

　　HLBAB=(HLBA·WA + HLBB·WB)/(WA+WB)

　　3.增溶作用

　　(1)膠束增溶

　　表面活性劑在溶液中的濃度達(dá)到CMC后，一些水不溶性或微溶性藥物在膠束溶液中的溶解度顯著增加，形成透明的膠體溶液，這種作用稱(chēng)為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱(chēng)為增溶劑，被增溶物質(zhì)叫增溶質(zhì)。

　　(2)溫度對(duì)增溶的影響

　　1)離子型表面活性劑的Krafft點(diǎn)

　　離子型表面活性劑溶解度(S)隨溫度升高而增加。即T↑，S↑，當(dāng)T達(dá)到一定值時(shí)溶解度S急劇上升。這時(shí)的溫度T稱(chēng)為Krafft點(diǎn)，Krafft點(diǎn)越高表面活性劑，其臨界膠束濃度越小。Krafft點(diǎn)是離子型表面活性劑的特征值，是離子型表面活性劑應(yīng)用的下限，在這個(gè)溫度以上表面活性劑增溶效果更好。

　　2)曇點(diǎn)

　　聚氧乙烯型非離子型表面活性劑，溫度升高至某一點(diǎn)時(shí)，表面活性劑S↓(急劇)，溶液由清→濁(起濁、起曇)。當(dāng)T↓，S↑，溶液由濁→清，這一特定溫度稱(chēng)為曇點(diǎn)，曇點(diǎn)是聚氧乙烯型非離子型表面活性劑的特征值。

　　(四)表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)

　　1.表面活性劑可增加細(xì)胞膜的通透性，促進(jìn)藥物吸收

　　2.離子型表面活性劑可能破壞蛋白質(zhì)二級(jí)結(jié)構(gòu)中鹽鍵、氫鍵、疏水鍵使蛋白變性

　　3.毒性順序：陽(yáng)離子型>陰離子型>非離子型。Polaxamer188毒性最低可靜脈用

　　4.刺激性：吐溫類(lèi)對(duì)皮膚與黏膜的刺激性小。

　　二、應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤(rùn)濕劑、去污劑 、消毒劑等。

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