2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二復習要點第十二章

　　《藥學專業(yè)知識(二)》(以下簡稱藥二)命題充分體現(xiàn)了“以藥學知識為基礎，以臨床應用為技能，以綜合知識為能力，以藥事法規(guī)為保障”的命題思路和導向，越來越強調對知識的綜合應用。下面環(huán)球網校分享2017全國執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識二復習要點第十二章抗寄生蟲病藥幫助執(zhí)業(yè)藥師考生備考復習。

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　　第十二章 抗寄生蟲病藥

　　第一節(jié)　抗瘧藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點——順序調整。

　　1.氯喹——控制癥狀首選藥。

　　能殺滅紅細胞內期瘧原蟲;對惡性瘧有根治作用。

　　不足：對紅細胞外期的瘧原蟲無效——不能作病因性預防和良性瘧的根治。

　　機制——

　?、僖种艱NA復制和轉錄，并使DNA斷裂，抑制瘧原蟲繁殖;

　?、诟蓴_蟲體內環(huán)境，抑制瘧原蟲的生長繁殖。

　　臨床用于：

　?、倏刂漂懠驳募毙园l(fā)作和根治惡性瘧;

　?、诎⒚装透窝谆蚋文撃[——甲硝唑治療無效或禁忌者;

　?、勖庖咭种谱饔?mdash;—治療類風濕性關節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和腎病綜合征。

　　2.青蒿素——控制癥狀——我國研制的首選抗瘧藥。

　　機制——通過產生自由基，破壞瘧原蟲的生物膜、蛋白質等最終導致蟲體死亡。

　　對紅細胞內期瘧原蟲有強大的殺滅作用。

　　不足——對紅細胞外期瘧原蟲無效。

　　臨床用于：控制間日瘧和惡性瘧的癥狀，以及耐氯喹蟲株;也用于兇險型惡性瘧如腦型瘧(易透過血-腦屏障)和黃疸型瘧疾。

　　不足——

　?、購桶l(fā)率較高。

　?、诏懺x可對青蒿素產生耐藥性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延緩耐藥性發(fā)生。

　　3.奎寧

　　——和氯喹相似，但不良反應較多，主要用于耐氯喹的惡性瘧，尤其是腦型。

　　4.伯氨喹——控制復發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。

　　對紅細胞外期及配子體均有較強的殺滅作用。

　　不足——對紅細胞內期作用較弱，對惡性瘧紅細胞內期無效——不能控制癥狀發(fā)作。

　　5.乙胺嘧啶——病因性預防。

　　對原發(fā)性紅細胞外期瘧原蟲有抑制作用。

　　含藥的血液被蚊蟲吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊蟲體內增殖——病因性預防。

　　機制——抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響瘧原蟲葉酸代謝過程，阻礙核酸合成——你想起了誰?

　　與磺胺類或砜類合用，可阻斷葉酸代謝的兩個環(huán)節(jié)，增強療效，減少耐藥性。

　　乙胺嘧啶

　　【馬上小結】抗瘧藥作用及臨床應用

　　藥物作用應用

　　1.氯喹殺滅紅內期;

　　根治惡性瘧;

　　奎寧更適用于腦型惡性瘧控制癥狀發(fā)作

　　2.青蒿素

　　3.奎寧

　　4.伯氨喹紅外期;殺滅配子體控制復發(fā)和傳播

　　5.乙胺嘧啶抑制紅外期、蚊蟲體內病因預防

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　　抗瘧藥口訣

　　乙胺預防伯氨傳，

　　氯奎青青發(fā)作管。

　　進入瘧區(qū)怎么辦，

　　乙胺嘧啶來防范。

　　控制癥狀用氯喹，

　　根治須加伯氨喹。

　　伯氨喹，能耐大，

　　防止傳播和復發(fā)。

　　(二)典型不良反應

　　1.氯喹、伯氨喹、哌喹

　?、俪Ｒ?mdash;—頭暈、頭痛、失眠、精神錯亂、

　　面部和唇周麻木。

　　②“金雞納”反應(奎寧或氯喹)。主要：感官毒性——視野縮小、角膜及視網膜變性——最嚴重的反應——角膜及視網膜變性，常不可逆且可致失明。大劑量可致耳鳴或神經性耳聾(不可逆)。

　?、勐揉瓕ι窠浖∪饨宇^有直接抑制作用。

　?、芷咸烟?6-磷酸脫氫酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性貧血——特異質反應。

　　2.青蒿素——腹瀉、腹痛、四肢麻木、網織紅細胞一過性減低。

　　3.乙胺嘧啶——味覺改變或喪失、舌頭疼痛、燒灼感及針刺感、口腔潰瘍、食道炎所致的吞咽困難、腹瀉。葉酸缺乏——巨細胞貧血、白細胞減少癥。

　　(三)禁忌證

　　1.妊娠期、哺乳期。

　　2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風濕性關節(jié)患者——禁用伯氨喹。

　　(四)藥物相互作用

　　1.氯喹+伯氨喹——根治間日瘧。

　　2.伯氨喹不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)規(guī)避“金雞納”反應

　　耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視力、聽力減退，嚴重者暫時性耳聾。24h內劑量大于4g時，可直接損害神經組織并收縮視網膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復視、弱視等。

　　大劑量中毒——抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹。

　　(二)應用前宜詢問患者疾病史

　　(1)氯喹——肝腎功能不全、心臟病、重型多型性紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。

　　(2)乙胺嘧啶——對意識障礙者、巨細胞性貧血者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者慎用。

　　(三)推薦聯(lián)合用藥

　　(1)治療推薦：氯喹+伯氨喹。

　　(2)惡性瘧腦型——靜脈滴注奎寧。

　　(3)耐氯喹的惡性瘧蟲株——首選磷酸咯萘啶(我國研制)或甲氟喹。

　　(4)為防止耐藥，提倡——乙胺嘧啶(或甲氧芐嘧啶)+磺胺藥(磺胺多辛或氨苯砜)聯(lián)合應用——雙重阻斷。

　　第二節(jié)　抗腸蠕蟲藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.哌嗪——蛔蟲和蟯蟲——不良反應小，尤其適用于兒童。

　　機制——改變蟲體肌細胞膜的離子通透性，使肌細胞超極化，減少自發(fā)電位發(fā)生，使蛔蟲肌肉松弛，蟲體不能在腸壁附著——隨糞便排出體外。

　　2.甲苯咪唑——首選用于蛔蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病和鞭蟲病。

　　機制——使蠕蟲的體被和腦細胞中的微管消失;直接抑制蟲體對葡萄糖的攝取，減少ATP生成，使其無法生長、繁殖——死亡。尚能抑制蟲卵發(fā)育，因而能控制傳播。

　　口服難吸收(對宿主影響較小)，在腸道內濃度較高(殺滅腸道寄生蟲有利)。

　　3.阿苯達唑——蟯蟲病首選。

　　囊蟲病、包蟲病亦可。

　　機制——與甲苯咪唑相似，高效、廣譜、低毒。

　　4.噻嘧啶——蛔蟲、蟯蟲和鉤蟲。

　　機制——抑制蟲體乙酰膽堿，造成神經肌肉接頭處乙酰膽堿堆積，神經肌肉興奮性增高，肌張力增強，使蟲體肌肉麻痹——排出體外。

　　5.吡喹酮——廣譜。血吸蟲等吸蟲病，絳蟲病(首選)、囊蟲病。機制——

　　(1)促使血吸蟲蟲體肌細胞膜外的鈣內流，引起蟲體肌肉強直性攣縮與癱瘓。在宿主體內服用后數(shù)分鐘即發(fā)生蟲體肝移，同時引起代謝障礙、免疫系統(tǒng)吞噬，最后消滅蟲體。

　　(2)損傷蟲體表皮層——空泡變，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系統(tǒng)攻擊，促使蟲體死亡。

　　(二)典型不良反應

　　1.哌嗪類——常見：腹痛、腹瀉、眩暈、嗜睡、幻覺、焦慮、妄想、疲乏。

　　2.咪唑類——十分常見：頭暈、失眠、口干、疲倦、藥熱、畏寒。用于治療蛔蟲病時，可發(fā)生口吐蛔蟲的反應。

　　3.嘧啶類——治療量時毒性很低，較大量時才有。

　　(三)禁忌證

　　1.哌嗪類——肝腎功能不全、有神經系統(tǒng)疾病者。

　　2.咪唑類

　　(1)左旋咪唑——肝腎功能不全者、妊娠婦女早期、原有血吸蟲病者。

　　(2)阿苯達唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2歲以下、嚴重肝、腎、心功能不全及活動性潰瘍病者。

　　3.嘧啶類——1歲以下、妊娠期、肝功能不全者。

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　　二、用藥監(jiān)護

　　注意——阿苯達唑在治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時——

　　服藥后2～7日出現(xiàn)——頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作。

　　原因——囊蟲死亡釋出異性蛋白。

　　處理——糖皮質激素、降顱壓、抗癲癇。

　　三、主要藥品

　　1.哌嗪

　　【適應證】蛔蟲和蟯蟲感染。

　　【注意事項】對人體(尤其是兒童)具有潛在的神經肌肉毒性，應避免長期或反復過量使用。

　　2.阿苯達唑

　　【注意事項】

　　蟯蟲病易自身重復感染——治療2周后應重復治療1次。

　　3.甲苯咪唑

　　【注意事項】

　　(1)蛔蟲感染較重者服藥后——蛔蟲游走，造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息——處理：加用左旋咪唑。

　　(2)腹瀉者——應在腹瀉停止后服藥——因蟲體與藥物接觸少，治愈率低。

　　4.噻嘧啶

　　5.吡喹酮——血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病、絳蟲及囊蟲病。

　　【注意事項】

　　蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質——發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹，偶可引起過敏性休克。

　　【附——教材散落知識點，小結】

　?、倩紫x病、鞭蟲病、蟯蟲病——首選：甲苯咪唑、阿苯達唑。

　　蟯蟲——阿苯達唑;

　　吸蟲、絳蟲——吡喹酮。

　　鉤蟲——首選：三苯雙脒。

　?、诳官Z第鞭毛蟲病——甲硝唑。

　?、劭箍ㄊ戏捂咦酉x藥——復方磺胺甲(口惡)唑;還有戊烷脒、伯氨喹(與克林霉素合用)。

　　④抗弓形蟲藥——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。

　　【模擬測試·解析版】

　　1.目前臨床治療血吸蟲病的首選藥是

　　A.伯氨喹

　　B.吡喹酮

　　C.哌嗪

　　D.阿苯達唑

　　E.噻嘧啶

　　『正確答案』B

　　2.耐氯喹惡性瘧，可選用

　　A.乙胺嘧啶

　　B.伯氨喹

　　C.TMP

　　D.青蒿素

　　E.磷酸咯萘啶

　　『正確答案』E。耐氯喹的普通瘧疾——青蒿素。

　　A.吡喹酮

　　B.氯喹

　　C.美羅培南

　　D.左氧氟沙星

　　E.甲硝唑

　　3.腸道阿米巴感染首選藥是

　　『正確答案』E

　　4.肝臟阿米巴感染常選

　　『正確答案』B

　　[5—7]

　　A.氯喹

　　B.青蒿素

　　C.乙胺嘧啶

　　D.伯氨喹

　　E.奎寧

　　5.控制瘧疾癥狀首選

　　『正確答案』A

　　6.瘧疾病因性預防

　　『正確答案』C

　　7.防止瘧疾復發(fā)和傳播

　　『正確答案』D

　　A.噻嘧啶

　　B.吡喹酮

　　C.哌嗪

　　D.阿苯達唑

　　E.奎寧

　　8.兒童蛔蟲感染首選

　　『正確答案』C

　　9.蟯蟲感染首選

　　『正確答案』D

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