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2017年執(zhí)業(yè)藥師考試臨床藥物治療學(xué)要點(diǎn)精講之異福平片的主要作用

更新時(shí)間:2017-05-17 09:41:31 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽107收藏32

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  異福平片的主要作用:

  異福平片為抗結(jié)核藥,是利福平和異煙肼的復(fù)方制劑。利福平對(duì)結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細(xì)胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。異煙肼對(duì)各型結(jié)核分枝桿菌都有高度選擇性殺菌作用,對(duì)生長(zhǎng)繁殖期結(jié)核分枝桿菌作用強(qiáng),對(duì)靜止期作用較弱且慢。兩者合用可以加強(qiáng)抗菌活性,并減少耐藥菌株的產(chǎn)生。

  利福平與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合,抑制細(xì)菌RNA的合成,防止該酶與DNA連接,從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程,使DNA和蛋白的合成停止。異煙肼的作用機(jī)制可能是抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂。

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  【適用癥】

  適合于結(jié)核病的初治和非多重性耐藥的結(jié)核病患者的4個(gè)月維持期治療。

  【注意事項(xiàng)】

  1.酒精中毒、精神病、癲癇、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個(gè)月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。

  2.交叉過敏反應(yīng),對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對(duì)異福平片過敏。

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  3.對(duì)診斷的干擾:可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coombs試驗(yàn))陽性;干擾血清葉酸濃度測(cè)定和血清維生素B12濃度測(cè)定結(jié)果;可使磺溴酞鈉試驗(yàn)滯留出現(xiàn)假陽性;可干擾利用分光光度計(jì)或顏色改變而進(jìn)行的各項(xiàng)尿液分析試驗(yàn)的結(jié)果;可使血液尿素氮、血清堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清膽紅素及血清尿酸濃度測(cè)定結(jié)果增高;用硫酸酮法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽性反應(yīng),但不影響酶法測(cè)定結(jié)果。

  4.利福平可致肝功能不全,在原有肝病患者或異福平片與其他肝毒性藥物同服時(shí)有伴發(fā)黃疸死亡病例的報(bào)道,因此原有肝病患者,僅在有明確指征情況下方可慎用,治療開始前、治療中嚴(yán)密觀察肝功能變化,肝損害一旦出現(xiàn),立即停藥。

  5.異煙肼結(jié)構(gòu)與維生素B6相似,大劑量應(yīng)用時(shí),可使維生素B6大量隨尿排出,抑制腦內(nèi)谷氨酸脫羧變成γ-氨酪酸而導(dǎo)致驚厥,同時(shí)也可引起周圍神經(jīng)系統(tǒng)的多發(fā)性病變。因此每日同時(shí)口服維生素B650~100mg有助于防止或減輕周圍神經(jīng)炎及(或)維生素B6缺乏癥狀。如出現(xiàn)輕度手腳發(fā)麻、頭暈,可服用維生素B1或B6,若重度者或有嘔血現(xiàn)象,應(yīng)立即停藥。

  6.利福平可能引起白細(xì)胞和血小板減少,并導(dǎo)致齒齦出血和感染、傷口愈合延遲等。

  此時(shí)應(yīng)避免拔牙等手術(shù),并注意口腔衛(wèi)生,刷牙及剔牙均需慎重,直至血象恢復(fù)正常。

  用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象。

  7.高膽紅素血癥系肝細(xì)胞性和膽汁潴留的混合型,輕癥患者用藥中自行消退,重者需停藥觀察。血膽紅素升高也可能是利福平與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)排泄的結(jié)果。治療初期2~3個(gè)月應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功能變化。

  8.肝功能減退的患者需減少劑量,嚴(yán)重腎功能減退者需減量。

  9.異福平片為抗結(jié)核化療繼續(xù)期治療應(yīng)用藥物,一般應(yīng)用4個(gè)月,治療應(yīng)堅(jiān)持到痰結(jié)核菌陰轉(zhuǎn)、臨床癥狀獲最大程度改善為止。

  10.如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,需立即進(jìn)行眼部檢查,并定期復(fù)查。

  11.慢乙酰化患者較易產(chǎn)生不良反應(yīng),故宜用較低劑量。

  12.服藥后大小便、唾液、痰液、淚液、汗液等排泄物均可顯桔紅色。

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