2018執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》重要考點總結(jié)：第六章第一節(jié)

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第6章 生物藥劑學(xué)

第一節(jié) 藥物體內(nèi)過程基礎(chǔ)知識

考點一：藥物的體內(nèi)過程(2016年B型題，共2分)

吸收：藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程。

分布：藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程。

代謝：藥物在吸收過程或進入體循環(huán)后，受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。

排泄：藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。

轉(zhuǎn)運：藥物的吸收、分布和排泄過程。

處置：分布、代謝和排泄過程。

消除：代謝與排泄過程。

考點二：藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(2015年B型題，2016年B型題，2017年B型題，共8分)

1.被動轉(zhuǎn)運

概念：物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運。藥物大多數(shù)以這種方式通過生物膜。

特點：順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，轉(zhuǎn)運過程不需要載體，不消耗能量。膜對通過的物質(zhì)無特殊選擇性，不受共存的其他物質(zhì)的影響，即無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，一般也無部位特異性。被動轉(zhuǎn)運包括濾過和簡單擴散。

2.載體轉(zhuǎn)運

載體轉(zhuǎn)運由載體介導(dǎo)，生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運有主動轉(zhuǎn)運和易化擴散兩種方式。

(1)主動轉(zhuǎn)運

概念：借助載體或酶促系統(tǒng)，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運。

特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量，能量的來源主要由細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行，維生素B12在回腸末端部位吸收。

一些生命必需物質(zhì)(如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。

(2)易化擴散

概念：易化擴散又稱中介轉(zhuǎn)運或促進擴散，是指一些物質(zhì)在細胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。

特點：具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征：對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求，可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。

與主動轉(zhuǎn)運不同之處：不消耗能量，順濃度梯度轉(zhuǎn)運，載體轉(zhuǎn)運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大，被動轉(zhuǎn)運速度慢，主要依靠轉(zhuǎn)運蛋白促進擴散方式跨膜轉(zhuǎn)運。

3.膜動轉(zhuǎn)運

膜動轉(zhuǎn)運：生物膜具有一定的流動性，它可以通過主動變形，膜凹陷吞沒液滴或微粒，將某些物質(zhì)攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外，此過程稱膜動轉(zhuǎn)運。

胞飲：細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲;

吞噬：攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬;

胞吐：大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。

膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性。

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