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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》講義及例題:第十章

更新時間:2019-06-06 10:40:31 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽79收藏15

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摘要 《藥學專業(yè)知識一》是2019年執(zhí)業(yè)藥師資格考試的考試科目之一,目前2019執(zhí)業(yè)藥師藥學專業(yè)知識一考試大綱及教材都已公布,環(huán)球網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師頻道為大家?guī)?019執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》講義及例題:第十章,幫助大家學習掌握該科目。

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第九章 藥物的體內(nèi)動力學過程

一、藥動學基本參數(shù)

1、藥物轉(zhuǎn)運的速度過程

①一級速度過程

速度與藥量或血藥濃度成正比。

②零級速度過程

速度恒定,與血藥濃度無關(guān)(恒速靜滴、控釋)。

③受酶活力限制的速度過程(Michaelis-Menten型、米氏方程)

藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和。

——濃度對反應速度的影響!

2. 藥動學常用參數(shù)

藥動學參數(shù) 計算 含義
速率常數(shù)k(h-1、min-1) 吸收:ka尿排泄:ke
消除k=kb+kbi+ke+ …
速度與濃度的關(guān)系,體內(nèi)過程快慢
生物半衰期(t1/2) t1/2 =0.693/k 消除快慢——線性不因劑型、途徑、劑量而改變,半衰期短需頻繁給藥
表觀分布容積(V) V=X/C 表示分布特性——親脂性藥物,血液中濃度低,組織攝取多,分布廣
清除率 Cl=kV 消除快慢

二、非線性藥動學

(酶、載體參與時出現(xiàn)飽和,速度與濃度不成正比)

線性、非線性那點事

藥動學特征 線性 非線性
生物半衰期 t1/2固定,與劑量無關(guān) 不為常數(shù),隨劑量改變,劑量增加,t1/2延長
消除 線性,一級速率 非線性,不是一級速率
AUC、血藥濃度 與劑量成正比 與劑量不成正比
其他 大部分藥物 合并用藥競爭酶或載體,影響動力學過程

四、非房室模式——統(tǒng)計矩

原理:藥物輸入機體后,其體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是一個隨機過程,具有概率性,C-T曲線可以看成是統(tǒng)計分布曲線

零階矩 血藥濃度-時間曲線下面積 血藥濃度隨時間變化過程
一階矩 藥物在體內(nèi)的平均滯留時間(MRT) 藥物在體內(nèi)滯留情況
二階矩 平均滯留時間的方差(VRT) 藥物在體內(nèi)滯留時間的變異程度

五、給藥方案設計

1.一般原則——安全有效

2.方案內(nèi)容:劑量、給藥間隔時間、給藥方法、療程

3.影響因素:藥理活性、藥動學特性、患者個體因素

4.目的:靶部位治療濃度最佳,療效最佳,副作用最小

5.根據(jù)半衰期、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度設計

6.給藥間隔τ=t1/2,5-7個t1/2達穩(wěn)態(tài),首劑加倍

7.生物半衰期短、治療指數(shù)?。红o滴

給藥間隔τ=t1/2,5-7個t1/2達穩(wěn)態(tài),首劑加倍

下一頁為例題

隨堂練習

A:關(guān)于藥動力學參數(shù)說法,錯誤的是

A.消除速率常數(shù)越大,藥物體內(nèi)的消除越快

B.生物半衰期短的藥物,從體內(nèi)消除較快

C.符合線性動力學特征的藥物,靜脈注射時,不同劑量下生物半衰期相同

D.水溶性或者極性大的藥物,溶解度好,因此血藥濃度高,表觀分布容積大

E.清除率是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積

『正確答案』D

『答案解析』血藥濃度高的藥物表觀分布容積小。

A:某藥物按一級速率過程消除,消除速率常數(shù)k=0.095h-1,則該藥物消除半衰期t1/2約為

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

『正確答案』B

『答案解析』t1/2=0.693/k,直接帶入數(shù)值計算即可。

A.0.2303

B.0.3465

C.2.0

D.3.072

E.8.42

給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量為100.0mg,測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。

t(h)   1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

1.該藥物的半衰期(單位h)是

2.該藥物的消除速率常數(shù)是(單位h-1)是

3.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是

『正確答案』B、C、E

『答案解析』1.初始血藥濃度為11.88μg/ml,血藥濃度為一半5.94μg/ml時是兩個小時,所以半衰期是2h。

2.t1/2=0.693/k,則k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

3. V=X/C,X=100.0mg,C=11.88μg/ml,直接帶入數(shù)值換算單位即可。

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