2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》講義及例題：第二章

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第二章 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥及抗痛風(fēng)藥

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點(diǎn)

通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——鎮(zhèn)痛。

通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加——解熱。

◆ COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2。

◆ COX-2——引起炎癥反應(yīng)。

① COX-1——在人體組織存在，具有生理作用。

胃壁COX-1——促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷。

② 血小板COX-1——使血小板聚集和血管收縮。

◆ 腎組織內(nèi)同時具有COX-1和COX-2，維護(hù)生理功能。

1.水楊酸類——阿司匹林、貝諾酯。

2.乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚

①發(fā)熱——首選。

②鎮(zhèn)痛——緩解輕中度骨性關(guān)節(jié)炎疼痛的首選藥。

還可用于：輕、中度疼痛，如頭痛、肌痛、痛經(jīng)、關(guān)節(jié)痛、癌性疼痛。

抗炎——較弱。

3.芳基乙酸類——吲哚美辛、雙氯芬酸、舒林酸。

①吲哚美辛——風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛經(jīng)。高熱。

②雙氯芬酸——急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。痛經(jīng)及拔牙后止痛。解熱。

4.芳基丙酸類——布洛芬、萘普生。

①鎮(zhèn)痛——慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛;軟組織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及運(yùn)動后損 傷性疼痛;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、牙痛、頭痛;

②解熱。

【鎮(zhèn)痛】首選——對乙酰氨基酚，或阿司匹林;不能奏效——萘普生。

5.1，2-苯并噻嗪類——又稱昔康類，對COX-2的抑制作用比COX-1強(qiáng)，有一定的選擇性——吡羅昔康、美洛昔康。

6.選擇性COX-2抑制劑

——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

(記憶TANG：你美不美?依托考試和比賽來確定)

【選擇】

①有胃腸道病史者——選擇性COX-2抑制劑;

②心肌梗死、腦梗死者——避免使用選擇性COX-2抑制劑。

◆ COX-2——引起炎癥反應(yīng)。

◆ COX—1——人體組織正常存在：

①胃壁COX—1——保護(hù)胃黏膜不受損傷。

②血小板COX—1——使血小板聚集和血管收縮。

(二)典型不良反應(yīng)

1.最常見——胃腸道反應(yīng)，包括：

胃十二指腸潰瘍及出血、胃穿孔等——COX-1有關(guān)。

2.凝血障礙——血小板減少、再性障礙性貧血。

3.【補(bǔ)充TANG】阿司匹林——水楊酸反應(yīng)。

4.過敏反應(yīng)——阿司匹林——哮喘。

5.肝壞死、肝衰竭——【補(bǔ)充TANG】瑞夷綜合征。

【馬上小結(jié)TANG】

阿司匹林5大不良反應(yīng)——為您揚(yáng)名易!TANG

1.胃腸道反應(yīng)

2.凝血障礙

3.水楊酸反應(yīng)

4.過敏

5.瑞夷綜合征

6.腎功能受損——由于腎臟同時具有兩種COX，因此某些NSAID類藥導(dǎo)致下肢浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂，甚至一過性腎功能不全。

7.塞來昔布——類磺胺過敏反應(yīng)——易致藥熱、藥疹、瘀斑、中毒性表皮壞死松解癥、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎或產(chǎn)生剝脫性皮炎而致死。

8.COX-2選擇性抑制劑——可避免胃腸道損害，但促進(jìn)血栓形成——心血管不良反應(yīng)。

9.尼美舒利——肝損傷：肝酶升高、黃疸。

12歲以下兒童禁用!

【小口訣TANG】尼美舒利傷肝臟，塞來昔布有點(diǎn)黃。

(三)禁忌證

1.妊娠及哺乳期。12歲以下兒童禁用尼美舒利。

2.【教材太冗繁，暫從簡】

消化道出血、活動性消化性潰瘍、

嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常(血友病或血小板減少癥)、

嚴(yán)重肝、腎、心功能異常者。

二、用藥監(jiān)護(hù)

(一)4點(diǎn)注意：

(1)不宜空腹服用。

(2)階梯式加量、階梯式漸次減量。

(3)一種藥足量使用1～2周后無效，才更改為另一種。避免兩種以上同時服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。

(4)服藥期間應(yīng)戒酒——乙醇可致出血和出血時間延長。

(二)對創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的疼痛(痛經(jīng)除外)——中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛藥(第一章)。

對急性疼痛——對乙酰氨基酚+麻醉性鎮(zhèn)痛

第二節(jié)　抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)——血尿酸增高及尿酸鹽結(jié)晶在關(guān)節(jié)和組織沉積而引起的綜合征。

一、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點(diǎn)——順序調(diào)整TANG。

(1)抑制尿酸生成藥。

(2)促進(jìn)尿酸排泄藥。

(3)促進(jìn)尿酸分解藥。

(4)抑制粒細(xì)胞浸潤——選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。

1.抑制尿酸生成藥

【別嘌醇】

(1)別嘌醇及其代謝物均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。

(2)防止尿酸形成結(jié)晶，并沉積在關(guān)節(jié)。

(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。

別嘌醇——適用于：

①血尿酸和24h尿尿酸過多;

②有痛風(fēng)結(jié)石、泌尿系統(tǒng)結(jié)石，不宜應(yīng)用促進(jìn)尿酸排出藥者。

③預(yù)防痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的復(fù)發(fā)。

【非布索坦】

(1)對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用，作用更強(qiáng)大和持久。

(2)更安全。

2.促進(jìn)尿酸排泄藥——丙磺舒、苯溴馬隆。

抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加;亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。

苯溴馬隆——需在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀控制后方能使用。

3.促進(jìn)尿酸分解藥——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶(新進(jìn)展，了解)。

4.選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥——秋水仙堿

——控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。

用于痛風(fēng)急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。

機(jī)制：

(1)抑制粒細(xì)胞浸潤和白細(xì)胞趨化。

(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。

(3)抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。

二、用藥監(jiān)護(hù)(提前講TANG)

(一)按分期給藥

(1)急性發(fā)作、突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)

①非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)+

②秋水仙堿

③可+糖皮質(zhì)激素。

(2)緩解期——別嘌醇。

(3)慢性期——長期(終身)，抑制尿酸合成+促排泄藥。

【強(qiáng)調(diào)】

痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期禁用抑酸藥——別嘌醇

①在急性期無直接療效，且使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表面溶解而加重炎癥——關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。

②可能誘發(fā)痛風(fēng)——應(yīng)與小劑量秋水仙堿聯(lián)合。

(二)謹(jǐn)慎選用秋水仙堿!

(1)肌炎和周圍神經(jīng)病變——不作長期預(yù)防藥。

(2)腎毒性、經(jīng)肝臟解毒——老年人及肝腎功損害者應(yīng)減量。

(3)長期服用可致可逆性維生素B12吸收不良;與維生素B6合用可減輕毒性。

(4)盡量避免靜脈注射和長期口服給藥，即使在痛風(fēng)發(fā)作期也不要靜脈和口服并用。

(三)依據(jù)腎功能遴選抑酸藥或排酸藥

(1)腎功能正?；蜉p度受損——苯溴馬隆;尿尿酸≤600mg/24h——丙磺舒;

(2)尿尿酸≥1000mg/24h，腎功能受損、有泌尿系結(jié)石史或排尿酸藥無效——別嘌醇。

(四)服藥期間應(yīng)防止形成腎結(jié)石

攝入足量水;

補(bǔ)充碳酸氫鈉\枸櫞酸鉀以維持尿呈堿性。

三、典型不良反應(yīng)

1.抑制尿酸生成藥——別嘌醇：

皮疹、過敏、剝脫性皮炎、血小板計數(shù)減少、少尿、尿頻、間質(zhì)性腎炎。黃嘌呤腎病和結(jié)石。

2.促尿酸排泄藥——丙磺舒、苯溴馬?。?/p>

尿頻、腎結(jié)石、腎絞痛、風(fēng)團(tuán)、皮疹、斑疹、皮膚潮紅、瘙癢、膿皰、痛風(fēng)急性發(fā)作。

3.抗白細(xì)胞趨化藥——秋水仙堿：

(1)泌尿系統(tǒng)損傷——尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛;晚期中毒癥狀：血尿、少尿、腎衰竭，嚴(yán)重者可致死。

(2)骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小板計數(shù)減少、再生障礙性貧血。

(三)禁忌證

1.妊娠及哺乳期。

2.腎功能不全者，伴有腫瘤的高尿酸血癥者，使用細(xì)胞毒的抗腫瘤藥、放射治療患者及2歲以下——禁用丙磺舒。

3.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作期，有中、重度腎功能不全或腎結(jié)石者——禁用苯溴馬隆。

4.骨髓增生低下及肝腎功能不全——禁用秋水仙堿。

【最后強(qiáng)調(diào)TANG——生活常識】

痛風(fēng)首選非藥物治療——極為重要!包括：

①禁酒(啤酒、白酒)

②飲食控制(限制嘌呤攝入)

③堿化尿液

④生活調(diào)節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)。

如能堅持，可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。

再次強(qiáng)調(diào)!青啤就青蛤=痛風(fēng)!TANG

下一頁為例題

【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)·解析】

1.下列不屬于雙氯芬酸適應(yīng)證的是

A.急、慢性關(guān)節(jié)炎

B.癌痛

C.術(shù)后疼痛

D.成人及兒童發(fā)熱的解熱

E.牙痛

『正確答案』B

『答案解析』癌痛最主要的是用中樞神經(jīng)系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛藥嗎啡等藥物。

2.對乙酰氨基酚的藥理作用特點(diǎn)是

A.抗炎作用強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用很弱

B.解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱

C.抑制血栓形成

D.對COX-2的抑制作用比COX-1強(qiáng)

E.大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收

『正確答案』B

『答案解析』E——保泰松(TANG補(bǔ)充)。

3.兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是

A.阿司匹林

B.吲哚美辛

C.地西泮

D.保泰松

E.對乙酰氨基酚

『正確答案』E

『答案解析』乙酰苯胺類——對乙酰氨基酚，發(fā)熱——首選。

4.有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用

A.選擇性COX-2抑制劑

B.水楊酸類

C.芳基乙酸類

D.芳基丙酸類

E.乙酰苯胺類

『正確答案』A

『答案解析』心肌梗死、腦梗死者——避免使用選擇性COX-2抑制劑。

5.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制是

A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)

B.抑制PG的生物合成

C.減少PG的分解代謝

D.阻斷PG受體

E.直接對抗PG的生物活性

『正確答案』B

『答案解析』通過抑制花生四烯酸代謝物過程中的環(huán)氧酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成——鎮(zhèn)痛。

6.塞來昔布通過抑制下列哪種酶而發(fā)揮作用

A.脂蛋白酶

B.脂肪氧合酶

C.磷醋酶

D.環(huán)氧酶

E.單胺氧化酶

『正確答案』D

『答案解析』選擇性COX-2抑制劑——塞來昔布、尼美舒利、依托考昔。

7.下列不屬于非甾體抗炎藥的是

A.吲哚美辛

B.阿司匹林

C.地塞米松

D.雙氯芬酸

E.對乙酰氨基酚

『正確答案』C

『答案解析』C選項(xiàng)屬于糖皮質(zhì)激素。

8.美洛昔康對環(huán)氧酶作用正確的是

A.對COX-1的抑制作用比對COX-2的作用強(qiáng)

B.對COX-2的抑制作用比對COX-1的作用強(qiáng)

C.對COX-1和COX-2的作用一樣強(qiáng)

D.僅抑制COX-2的活性

E.僅抑制COX-1的活性

『正確答案』B

『答案解析』D——尼美舒利/依托考昔/塞來昔布。

9.秋水仙堿可導(dǎo)致下列哪種維生素可逆性的吸收不良

A.維生素B1

B.維生素B12

C.維生素C

D.維生素B6

E.維生素A

『正確答案』B

『答案解析』合用維生素B6。

10.阿司匹林抗血栓形成的主要機(jī)制是

A.直接對抗血小板聚集

B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成

C.降低凝血酶活性

D.激活抗凝血酶

E.增強(qiáng)維生素K的作用

『正確答案』B

『答案解析』A——雙嘧達(dá)嗼。

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