2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識點(diǎn)概述：奧卡西平

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【化學(xué)結(jié)構(gòu)】

【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】

1.卡馬西平的10-酮基衍生物。

2.可以阻斷腦內(nèi)電壓依賴性的鈉通道，有很強(qiáng)的抗癲癇活性。

作用機(jī)制：1阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放。2.阻斷突觸前 Na+ 通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放。

【適應(yīng)證】

本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。

奧卡西平及其在體內(nèi)的代謝物羥基衍生物均具有抗驚活性�？捎糜诰窒扌约叭�身性癲癇發(fā)作。其作用可能在于阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道，因而可阻止病灶放電的散布。本品可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗癲癇藥合用于治療局限性及全身性癲癇發(fā)作。

【典型不良反應(yīng)】

(1)常見頭暈、頭痛、復(fù)視。過量后可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)。

(2)少見視力模糊、惡心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合征、消化不良、皮疹和協(xié)調(diào)障礙等。

【禁忌證】

1.對奧卡西平過敏者。

2.房室傳導(dǎo)阻滯者。

【藥物相互作用】

(1)可提高苯妥英鈉的血藥濃度。

(2)可降低苯妥英鈉的代謝，使后者毒性增加，表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào)，眼球震顫，反射亢進(jìn)等。

(3)可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。

(4)丙戊酸可使奧卡西平活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度減少。

(5)可使炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。

(6)奧卡西平可使激素類避孕藥失效。

【注意事項(xiàng)】

(1)孕婦。育齡期婦女酌情選用卡馬西平(或奧卡西平)

(2)用藥前后應(yīng)監(jiān)測肝功能及血清鈉濃度(因奧卡西平可導(dǎo)致低鈉血癥)。

(3)酒精可使奧卡西平鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。

(4)停藥應(yīng)逐漸減量。

【用法用量】

開始劑量為300mg/d，以后可逐漸增量至900～3000mg/d以達(dá)到滿意的療效。小兒可從每日30mg/kg開始，逐漸增加，每日1～10mg/kg。常用其片劑，每片0.3g或0.6g。

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