執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：阿托品的藥理作用

　　執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：阿托品的藥理作用

　　阿托品

　　【藥理作用】阿托品競爭性拮抗Aeh或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動(dòng)作用，對不同M受體亞型的選擇性低。

　　阿托品作用廣泛，但各器官對阿托品敏感性不同。最敏感的組織為唾液腺、支氣管腺體和汗腺，臟器平滑肌和心臟對阿托品反應(yīng)的敏感性為中等，胃壁細(xì)胞胃酸分泌敏感性較低。給藥后，各臟器效應(yīng)將隨劑量增大依次出現(xiàn)，中毒劑量可引起中樞癥狀。

　　1.內(nèi)臟平滑肌 阿托品對膽堿能神經(jīng)支配的內(nèi)臟平滑肌均有顯著的松弛作用，使肌肉的張力、蠕動(dòng)的幅度和頻率降低。在平滑肌處于過度活動(dòng)或痙攣狀態(tài)時(shí)，松弛作用更明顯。其作用強(qiáng)度依次為：胃腸道平滑肌，膀胱逼尿肌，輸尿管，膽管、支氣管及子宮平滑肌。對括約肌的作用不恒定，取決于給藥時(shí)的機(jī)能狀態(tài)。

　　2.腺體分泌 阿托品阻斷M膽堿受體，減少腺體分泌，其中對唾液腺與汗腺的作用最明顯，

　　可引起口干及皮膚干燥。其次為淚腺及呼吸道腺體，但阿托品對胃酸的分泌影響較小，因?yàn)槲杆岱置诘恼{(diào)節(jié)除M膽堿受體外，還受其他多種因素的影響。

　　3.眼 阿托品對眼的作用正好與毛果蕓香堿相反，表現(xiàn)為：

　　(1)擴(kuò)瞳：阿托品阻斷瞳孔括約肌上的M受體，括約肌松弛，而擴(kuò)大肌受α受體支配，對阿托品不敏感，仍保持其原有張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大。

　　(2)眼內(nèi)壓升高：由毛擴(kuò)瞳作用，虹膜退向周圍邊緣，阻礙房水回流，造成眼內(nèi)壓升高。

　　因此阿托品禁用于青光眼患者。

　　(3)調(diào)節(jié)麻痹：阿托品阻斷睫狀肌M受體，睫狀肌松弛而使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度減低，因此不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上，造成看近物模糊不清。這種作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。

　　4.心血管系統(tǒng)

　　(1)心臟：使用低劑量(0.5mg)阿托品，在外周M受體還未出現(xiàn)明顯阻斷作用之前，部分病人的心率即輕度、短暫地減慢。這種作用可能與阿托品減弱Aeh反饋性抑制神經(jīng)末梢遞質(zhì)釋放有關(guān)(Aeh增多，自主抑制釋放，反饋性，在這里，減弱這個(gè)反饋性，則實(shí)際相當(dāng)于增加了Aeh)。中高劑量(1～2mg)阿托品阻斷竇房結(jié)M受體，拮抗迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用，使心率加速。心率加速的程度取決于迷走神經(jīng)控制心臟的張力，青壯年迷走張力較高，作用明顯。此外，阿托品能對抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和由于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)律。

　　(2)血管與血壓：大多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配，因而阿托品對血管與血壓無明顯影響。但大劑量使用時(shí)，可擴(kuò)張皮膚血管，特別是臉部血管擴(kuò)張而出現(xiàn)顏面潮紅，此作用機(jī)制不明，但與M受體阻斷無關(guān)。

　　5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)治療量對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用不明顯，但隨劑量增大，可依次出現(xiàn)延腦呼吸中樞興奮和大腦興奮，出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄等反應(yīng)。中毒劑量則產(chǎn)生幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)興奮以至驚厥，嚴(yán)重中毒由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷。

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