2015執(zhí)業(yè)藥師考試輔導：水溶性顆粒劑的制法

　　水溶性顆粒劑的制法整理如下，希望對參加執(zhí)業(yè)藥師考試的考生們有所幫助。

　　提取

　　因中藥含有效成分不同及對顆粒劑溶解性的要求不同?？刹捎貌煌娜軇┖头椒ㄟM行提取，一般多用煎煮法提取有效成分，也有用滲漉法、浸漬法及回流提取法提取。含揮發(fā)性成分的藥材可用雙提法。

　　煎煮法：將加工炮制合格的藥物置煎煮容器內，加水，按煎煮法常規(guī)進行煎煮。濾過，合并濾液，靜置澄清或用“DZY-50型碟片分離機”除去懸浮性雜質后，采用較低溫度蒸發(fā)濃縮成稠膏狀備用。

　　精制

　　為了減少顆粒劑的服用量和吸濕性，常采用水提醇沉淀法，即將水煎煮液濃縮至一定濃度時(一般相對密度為1.05左右或濃度為1∶l)，除特別規(guī)定外，加入等量乙醇，充分混合均勻，靜置冷藏12小時以上，濾過，濾液回收乙醇后，再繼續(xù)濃縮至稠膏，相對密度為l.30～1.35(50℃～60℃)?；蚶^續(xù)干燥成干浸膏備用。

　　制粒

　　1.賦形劑

　　主要是糖粉和糊精。糖粉應選擇結晶性蔗糖(俗稱白砂糖)，于60℃干燥數(shù)小時，粉碎，過四號篩。糖粉應在臨用前制得，或制成糖粉后密封貯藏，臨用前于60℃烘1～2小時，以提高吸水率。顆粒劑也有應用乳糖為賦形劑，但價格高。糖粉用量應視膏中所含藥物成分的性質及膏中含水量而定，一般稠膏和糖粉的比例為1∶3～4，為了減少糖粉的用量，可酌用部分高溶性糊精。賦形劑的總用量一般不超過稠膏量的5倍。

　　2.制粒法

　　取干燥的糖粉與糊精，置適當容器中，混合均勻，加入稠浸膏攪拌混勻，必要時加適量50%～70%乙醇，調整濕度制成軟材，軟材的軟硬度一般以手捏能成團，輕壓則散。然后以制粒機擠壓過一號篩(1～14目)成顆粒。或以干浸膏細粉加適量乙醇制成顆粒。亦可以干浸膏(真空干燥法)直接通過顆粒機碎成顆粒。

　　稠膏或干浸膏細粉制軟材時可用槽形混合機，制顆粒時可用搖擺式或旋轉式顆粒機，干浸膏細粉亦可用干式制粒機，直接擠成顆粒。干燥上述制得的濕顆粒應迅速干燥，放置過久濕粒易結塊或變形。干燥溫度一般以60～80℃為宜。干燥溫度應逐漸上升，否則顆粒的表面干燥過快，易結成一層硬殼而影響內部水分的蒸發(fā);且顆粒中的糖粉驟遇高溫時會熔化，使顆粒變得堅硬;尤其是糖粉與檸檬酸共存時，溫度稍高更易粘結成塊。

　　顆粒的干燥程度，一般應控制水分在2%以內。生產(chǎn)中常用設備有烘箱、烘房、沸騰干燥、振動式遠紅外干燥機等。

　　整粒

　　濕粒用各種干燥設備干燥后，可能有結塊、粘連等，須再通過搖擺式顆粒機一號篩(12～14目)整粒，大顆粒磨碎，再通過四號篩(60目)除去細小顆?；蚣毞?。篩下的細小顆粒和細粉可重新制粒，或并入下次同一批號藥粉中，混勻制粒。

　　顆粒劑處方中若含有揮發(fā)性成分，一般宜溶于適量乙醇中，用霧化器均勻地噴灑在干燥的顆粒上，然后密封放置一定時間，待穿透均勻吸收后，方可進行包裝。也可以制成包合物混入。

　　包裝

　　顆粒劑含有浸膏和糖粉，極易吸潮軟化，故應及時包裝、密封和干燥貯藏。目前多用復合鋁塑袋分裝，不易透濕、透氣，貯存期內一般不會出現(xiàn)吸潮、軟化現(xiàn)象。也有用塑料袋裝，塑料筒及金屬盒裝吸濕情況各不相同，根據(jù)具體條件選用。