2022年初級藥士備考知識點:大環(huán)內(nèi)脂類抗生素
2022年初級藥士備考知識點:大環(huán)內(nèi)脂類抗生素
一、作用機制
與細(xì)菌核蛋白體50s亞基P位結(jié)合,抑制肽基轉(zhuǎn)移作用和抑制tRNA移位,而阻礙蛋白質(zhì)合成。
(30而立四環(huán)素,紅綠林中50載)競爭受體,產(chǎn)生拮抗。
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二、抗菌作用
1.屬于抑菌劑,低濃度抑菌,高濃度殺菌藥。經(jīng)膽汁排泄。
2.抗菌譜和青霉素相似,但略廣,對G+菌、G-菌和厭氧菌敏感;
3.對肺炎支原體、衣原體及軍團菌效果好。對大腸埃希菌和變形桿菌無效
三、臨床應(yīng)用
1.耐藥金葡菌感染及對青霉素過敏者。
2.軍團菌病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體等首選。
四、典型不良反應(yīng)
1.最主要:胃腸反應(yīng),嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等,嚴(yán)重時患者難以耐受。
2.肝毒性:紅霉素、依托紅霉素。轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大、膽汁郁積型黃疸),停藥可恢復(fù),肝功能不良者禁用。
3.心臟毒性:心電圖異常、心律失常,甚至?xí)炟驶蜮馈?/p>
4.耳毒性:老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴,前庭功能亦可受損。
5.血栓性靜脈炎:iv其乳糖酸鹽常見。
五、主要藥品
藥物 | 適應(yīng)癥 | 注意事項 |
紅霉素 | 作為青霉素過敏患者的替代用藥 軍團、百日咳、空腸彎曲菌腸炎,支原體首選,軍團菌作用最強,另外還用于白喉及空腸彎曲菌 |
1.溶血性鏈球菌感染治療至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。 2.腎功能不全者一般無需減少用量 3.胃腸、肝損、過敏耳鳴 |
羅紅霉素 | 呼吸道感染 生殖器感染 (淋球菌感染除外) |
進食后服藥可減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。 皮疹、皮膚瘙癢、頭痛,肝損、外周血細(xì)胞下降 |
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