2022年中級(jí)主管藥師考點(diǎn)：抗焦慮及抑郁癥藥物概述

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1、鹽酸丁螺環(huán)酮 Buspirone Hydrochloride

本品為一氮雜螺環(huán)癸烷二酮類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用既不同于苯二氮(艸)卓，也不同于吩噻嗪類及其類似物。研究表明焦慮及有關(guān)的精神紊亂與5-羥色胺(5-HT)神經(jīng)傳導(dǎo)亢進(jìn)有關(guān)，Buspirone 對(duì)5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用，降低5-HT神經(jīng)傳導(dǎo)而發(fā)揮作用。

2、鹽酸丙米嗪 Imipramine Hydrochloride

Imipramine 開始是作為抗組織胺藥進(jìn)行合成研究的，在臨床觀察中發(fā)現(xiàn)有抗抑郁作用，而成為最 早用于治療抑郁癥的三環(huán)類藥物，從此開始了三環(huán)類抗意欲藥物的研究，本品具有二苯丙氮雜(艸)卓的母環(huán)和堿性側(cè)鏈。

3、鹽酸阿米替林 Amitriptyline Hydrochloride

Amitriptyline 是對(duì)丙米嗪類結(jié)構(gòu)改造過(guò)程中，受硫雜蒽類藥物一演變過(guò)程的啟發(fā)，采用生物電子等排原理，以碳原子代替二苯并氮雜(艸)卓母核中的氮原子，并通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連而發(fā)現(xiàn)的。

本品在肝臟首過(guò)效應(yīng)，脫甲基生成主要的活性代謝產(chǎn)物去甲替林。去甲替林作為Amitriptyline 從代謝研究過(guò)程發(fā)現(xiàn)的新藥，也作為臨床用藥，治療抑郁癥。

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