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2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》講義及例題:第五章

更新時間:2019-06-04 10:27:20 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽155收藏31

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摘要 《藥學(xué)專業(yè)知識一》是2019年執(zhí)業(yè)藥師資格考試的考試科目之一,目前2019執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識一考試大綱及教材都已公布,環(huán)球網(wǎng)校執(zhí)業(yè)藥師頻道為大家?guī)?019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》講義及例題:第五章,幫助大家學(xué)習(xí)掌握該科目。

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第五章 藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)用

第一節(jié) 快速釋放制劑

1.口服速釋片劑(分散片、口崩片)

2.滴丸

3.固體制劑速釋技術(shù)與釋藥原理:固體分散技術(shù)、包合技術(shù)

4.吸入制劑

一、口服速釋片劑

分散片 ·難溶藥物
·水分散后口服
·含于口中吮服、吞服
溶出度測定
分散均勻性-3min崩解
口崩片VS ·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水)
·部分口腔、食道黏膜吸收,生物利用度高
·減少了首過效應(yīng)
·直接壓片、冷凍干燥法制備
崩解時限
難溶+溶出度
腸溶+釋放度
舌下片 ·舌下黏膜-全身
·避免首過
崩解-5min

二、滴丸劑

1.發(fā)展了多種新劑型

2.圓整度、溶散時限

3.適用藥物:液體、主藥體積小、有刺激性

4.基質(zhì)

水溶性:PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉

(冷凝液:液狀石蠟)

脂溶性:硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟

三、固體制劑速釋技術(shù)

1.特點

  共同點 不同點
固體分散技術(shù) ①提高穩(wěn)定性
②掩蓋不良?xì)馕?br /> ③減少刺激性
④液體藥物固體化/粉末化
⑤調(diào)節(jié)釋藥速度
⑥增加溶解度,提高生物利用度
①水溶載體速溶,難溶載體緩釋,腸溶載體控釋
②容易老化
包合技術(shù) 可減少揮發(fā)性成分損失

2.固體分散體的類型

類型 藥物分散狀態(tài)
低共熔混合物 微晶
固態(tài)溶液 分子
共沉淀物/玻璃態(tài)固熔體 非結(jié)晶性無定形物

3.固體分散體的速釋原理

藥物特殊分散狀態(tài)+載體促進(jìn)溶出作用—→潤濕、分散、抑晶—→阻止已分散的藥物再聚集粗化—→有利于溶出。

四、吸入制劑

分類 特點
可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑 加入到熱水中,吸入蒸氣
供霧化器用的液體制劑 不易攜帶,多在家庭、醫(yī)院使用
吸入氣霧劑 含拋射劑
吸入粉霧劑 主動吸入微粉化藥物,給藥劑量大,適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物

吸入制劑質(zhì)量要求

①氣溶膠粒徑需控制

②多劑量:釋藥劑量均一性檢查

③氣霧劑:泄漏檢查

④定量:總撳/吸次

每撳/吸主藥含量

臨床最小推薦劑量的撳/吸數(shù)

抑菌劑

第二節(jié) 緩釋、控釋制劑

1.緩釋、控釋制劑的基本要求 (1)分類、特點與質(zhì)量要求
(2)緩釋、控釋制劑的釋藥原理
(3)臨床應(yīng)用與注意事項
(4)典型處方分析
2.常用輔料和劑型特點 (1)緩釋、控釋制劑的常用輔料和作用
(2)骨架型片、膜控型片、滲透泵型控釋片的劑型特點
3.經(jīng)皮給藥制劑 (1)特點和質(zhì)量要求
(2)經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類型
(3)經(jīng)皮給藥制劑的處方材料

一、緩控釋制劑的特點

優(yōu)點 缺點
1.給藥次數(shù)↓,順應(yīng)性↑,適于長期用藥的慢性病患者
2.總劑量↓,發(fā)揮藥物的最佳治療效果
3.血藥濃度平穩(wěn),峰谷現(xiàn)象↓,毒副作用↓,耐藥性↓
4.部分劑型,如透皮、植入,im避免首過效應(yīng)
1.劑量調(diào)節(jié)靈活性↓
2.貴
3.易蓄積

二、緩控釋制劑口服注意事項

1.用藥次數(shù)、劑量:避免過多、過少

2.服用方法:非分劑量不要掰開、壓碎或咀嚼,可分劑量服用的通常外觀有一分割痕

3.服藥間隔時間:12h、24h

三、緩控釋制劑的釋藥原理

緩控釋原理 方法
溶出 減小溶解度/溶出速度——制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物形成難溶性鹽、控制粒子大小
擴(kuò)散 增加黏度減小擴(kuò)散速度、包衣、微囊、不溶性骨架片、植入劑、乳劑
溶蝕與溶出、擴(kuò)散相結(jié)合 生物溶蝕型骨架(水溶性/脂肪性骨架材料)
滲透壓驅(qū)動 滲透壓為動力,零級釋放:滲透泵片
離子交換 藥樹脂

五、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑

類型 特點
骨架型 親水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障
不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、硅橡膠
生物溶蝕:動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯
包衣膜型(膜控型) 不溶:EC
腸溶:丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)
增稠劑 明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐

隨堂練習(xí)

X:以下有關(guān)吸入制劑說法正確的是

A.速效,幾乎相當(dāng)于靜脈注射

B.干擾因素少,吸收較完全

C.肺部沉積量較大

D.對患者認(rèn)知能力、熟練掌握能力要求較高,如使用不當(dāng),可降低療效,增加不良反應(yīng)

E.可根據(jù)需要加入拋射劑、助溶劑、稀釋劑、潤滑劑等

『正確答案』ADE

『答案解析』吸入制劑干擾因素多,吸收可能不完全,肺部沉積量較小。

A:適用于呼吸道給藥的速效劑型是

A.注射劑

B.滴丸

C.氣霧劑

D.舌下片

E.栓劑

『正確答案』C

『答案解析』氣霧劑是適用于呼吸道給藥的速效劑型。

A:固體分散體中,藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是

A.分子狀態(tài)

B.膠態(tài)

C.分子復(fù)合物

D.微晶態(tài)

E.無定形

『正確答案』D

『答案解析』藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是微晶態(tài)。

A:下列關(guān)于β﹣CD包合物優(yōu)點的不正確表述是

A.增大藥物的溶解度

B.提高藥物的穩(wěn)定性

C.使液態(tài)藥物粉末化

D.使藥物具靶向性

E.提高藥物的生物利用度

『正確答案』D

『答案解析』包合物沒有靶向性。

X:有關(guān)固體分散物的說法正確的是

A.藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散

B.可作為制劑中間體進(jìn)一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑等多種劑型

C.不夠穩(wěn)定,久貯易老化

D.固體分散物可提高藥物的溶出度

E.利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化

『正確答案』ABCDE

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