2019執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》講義及例題:第七章
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第七章 藥效學(xué)
第一節(jié) 藥物的基本作用
一、藥物的作用
藥效學(xué):研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制,以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。
藥物作用:藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動(dòng)因。
藥理效應(yīng):機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn),是繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。體現(xiàn)先后順序:先作用后效應(yīng)。
藥物作用有選擇性,有高低之分。
藥物對(duì)受體作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。
藥物的選擇性具有相對(duì)性,有時(shí)與劑量有關(guān),如小、中、大劑量的阿司匹林。
藥物在不同器官的同一組織,可產(chǎn)生不同效應(yīng)。如腎上腺素對(duì)瞳孔產(chǎn)生散大效應(yīng),對(duì)骨骼肌、血管平滑肌產(chǎn)生舒張效應(yīng),對(duì)內(nèi)臟平滑肌產(chǎn)生收縮效應(yīng)。
藥物作用分局部作用和全身作用。
二、藥物的治療作用
藥物的治療作用:患者用藥后所引起的符合用藥目的,達(dá)到防治疾病的作用。
根據(jù)治療效果,分對(duì)因治療和對(duì)癥治療。
1.對(duì)因治療:用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。
如使用抗生素殺滅病原微生物,達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。
注:補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,稱為補(bǔ)充療法(替代療法),也屬對(duì)因治療。
2.對(duì)癥治療:用藥后能改善患者疾病的癥狀。
如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對(duì)癥治療。
臨床實(shí)踐應(yīng)遵循“急則治其標(biāo),緩則治其本”的原則,有時(shí)應(yīng)“標(biāo)本兼治”。
對(duì)因治療比對(duì)癥治療重要,但對(duì)癥治療雖然不能根除病因,但對(duì)疾病的治療不可缺少。
判斷標(biāo)準(zhǔn):能否取得根除疾病的效果。若能,對(duì)因;不能,對(duì)癥。
第二節(jié) 藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系
一、藥物的作用
量效關(guān)系:藥物劑量與效應(yīng)的關(guān)系。在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí),其效應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱,兩者間有相關(guān)性。
藥物量效之間的函數(shù)關(guān)系用曲線表示。
以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),劑量或濃度為橫坐標(biāo),得到直方雙曲線(非量-效曲線)。將濃度或劑量改用對(duì)數(shù)值作圖,則呈現(xiàn)典型的S形曲線(量-效曲線)。
整體動(dòng)物試驗(yàn),以給藥劑量表示;
離體實(shí)驗(yàn),以藥物濃度表示。
藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。
量反應(yīng):藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。
質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)不隨藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而為反應(yīng)的性質(zhì)變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對(duì)象為一個(gè)群體。
(一)斜率
在效應(yīng)大約16%至84%區(qū)域,量效曲線幾乎呈一直線,其與橫坐標(biāo)夾角的正切值,稱為量效曲線的斜率。斜率大的藥物,藥量微小的變化,即可引起效應(yīng)的明顯改變;反之亦然。
斜率大小在一定程度上反映臨床用藥的劑量安全范圍。
聯(lián)想到上坡,坡陡峭,不安全,但上升快(藥效急);坡平緩,安全,但上升慢(藥效緩)。
(二)最小有效量
最小有效量(閾劑量):引起藥理效應(yīng)的最小藥量。
最小有效濃度(閾濃度):引起藥理效應(yīng)的最低藥物濃度。
注意換個(gè)說法,意思不變:剛剛能引起藥理效應(yīng)的藥量或濃度。
(三)最大效應(yīng)(Emax)或效能
在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此效應(yīng)為一極限,稱最大效應(yīng)或效能。
效能反映藥物的內(nèi)在活性。
聯(lián)想到人的身高,到了一定年齡,再也不能長個(gè)兒了。效能就是S形曲線的最高點(diǎn)。比效能,就是比S形曲線的個(gè)頭。
(四)效價(jià)強(qiáng)度
用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度,值越小則強(qiáng)度越大。
聯(lián)想到百米跑,同樣的距離,用時(shí)最短的就是最能跑的選手。所以,數(shù)值越小,就越能跑,效價(jià)強(qiáng)度
(五)半數(shù)有效量(ED50)
引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量,分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。
表示藥物的藥效。數(shù)值越大,表明藥效越差;數(shù)值越小,表明藥效越強(qiáng)。
如效應(yīng)指標(biāo)為死亡,則稱半數(shù)致死量(LD50)。表示藥物的毒性。數(shù)值越大,藥物的毒性越小;數(shù)值越小,毒性越大。聯(lián)想到見血封喉的毒藥,一點(diǎn)點(diǎn)人就死了,毒性很大。
如果是50%試驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)中毒(Toxic)的量,則稱半數(shù)中毒量(TD50)。
治療指數(shù)(TI):LD50/ED50。聯(lián)想到LED燈,所以是LD50/ED50,LD50在上,ED50在下。表示藥物的安全性,數(shù)值越大越安全。
但,治療指數(shù)大的藥物不一定安全,因?yàn)榱啃€與毒效曲線的首尾仍可能出現(xiàn)重疊,即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。
聯(lián)想:安全的藥物,最好是起效劑量和中毒劑量之間離得越遠(yuǎn)越好,中間有個(gè)安全窗,緩沖帶。
第三節(jié) 藥物的作用機(jī)制與受體
一、藥物的作用機(jī)制
藥物作用:藥物小分子與機(jī)體生物大分子的相互作用,引起機(jī)體生理生化功能的改變。
藥物與機(jī)體結(jié)合的部位,即藥物作用的靶點(diǎn)。
已知靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸、補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)、理化性質(zhì)、影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)(環(huán)孢素、左旋咪唑)、非特異性作用等。
二、藥物作用與受體
(一)受體的概念和性質(zhì)
1908年,Ehrlich首先提出受體的概念。
受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)功能的大分子蛋白質(zhì)。
配體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。二者高識(shí)別。
內(nèi)源性配體:體內(nèi)存在與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)。
外源性配體:能與受體特異性結(jié)合的藥物等外來物質(zhì)。
配體充當(dāng)?shù)谝恍攀菇巧?/p>
受體的性質(zhì):5項(xiàng),多吃靈芝可以特別飽。
1.飽和性:數(shù)量有限,產(chǎn)生最大效應(yīng);
2.特異性:高度識(shí)別力,立體選擇性;
3.可逆性:結(jié)合可逆,少數(shù)共價(jià)鍵結(jié)合,不可逆;
4.靈敏性:低濃度發(fā)揮作用,如乙酰膽堿;
5.多樣性:受體亞型。
(二)藥物與受體相互作用學(xué)說
1.占領(lǐng)學(xué)說:效能大的藥物只需要占領(lǐng)少部分受體,即可產(chǎn)生最大效應(yīng),不需占領(lǐng)全部受體。
2.速率學(xué)說:藥物作用主要取決于藥物與受體結(jié)合及分離的速率,而與藥物占領(lǐng)受體量無關(guān)。
3.二態(tài)模型學(xué)說:活化態(tài)和失活態(tài)兩種狀態(tài)的受體,可相互轉(zhuǎn)化,處于動(dòng)態(tài)平衡。激動(dòng)藥與活化態(tài)受體親和力大,結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)。
(三)受體的類型 ,四大類型(三膜一核)
1.G蛋白偶聯(lián)受體
與鳥苷酸結(jié)合調(diào)節(jié)蛋白相偶聯(lián)的受體。G蛋白是細(xì)胞外受體和細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)分子的偶聯(lián)體。
2.配體門控的離子通道受體
N-膽堿受體、興奮性氨基酸受體、γ-氨基丁酸受體等。分配體門控型和電壓門控型離子通道。
3.酶活性受體
位于細(xì)胞膜上的受體,被激活后直接調(diào)節(jié)蛋白磷酸化。主要有酪氨酸激酶受體和非酪氨酸激酶受體。
4.細(xì)胞核激素受體
位于細(xì)胞核的受體(細(xì)胞內(nèi)受體)。
(四)受體作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)
1.第一信使
第一信使是指多肽類激素、神經(jīng)遞質(zhì)、細(xì)胞因子及藥物等細(xì)胞外信使物質(zhì)。
大多數(shù)第一信使不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),而與靶細(xì)胞膜表面的特異受體結(jié)合,激活受體而引起細(xì)胞某些生物學(xué)特性的改變。
2.第二信使:細(xì)胞膜上蓋一二三四環(huán)。
最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP),還有環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)及PGs、Ca2+、廿碳烯酸類和一氧化氮(NO)等。NO:既有第一信使特征,也有第二信使特征。
3.第三信使
第三信使是指負(fù)責(zé)細(xì)胞核內(nèi)外信息傳遞的物質(zhì),包括生長因子、轉(zhuǎn)化因子等。
(五)藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)和藥物分類
1.藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)
藥物與受體結(jié)合服從質(zhì)量作用定律:
(D:藥物,R:受體,DR:藥物受體復(fù)合物,E:效應(yīng))
藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),不僅要有親和力,還要有內(nèi)在活性。兩藥親和力相等,其效應(yīng)取決于內(nèi)在活性強(qiáng)弱;當(dāng)內(nèi)在活性相等時(shí),則取決于親和力的大小。
內(nèi)在活性用α表示,0≤α≤100%。
完全激動(dòng)藥,α=100%;
部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力,但內(nèi)在活性α<100%,量效曲線高度(Emax)較低。
2.藥物分類
(1)激動(dòng)藥:與受體既有親和力,又有內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合,并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
完全激動(dòng)藥:親和力和內(nèi)在活性(α=1)都很高;
部分激動(dòng)藥:親和力高,內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1);
反向激動(dòng)藥:有些藥物(如苯二氮艸(卓)類)對(duì)失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)。
(2)拮抗藥:雖具有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應(yīng);但由于占據(jù)一定數(shù)量受體,反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
部分拮抗藥:有些藥物以拮抗作用為主,但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)。
拮抗藥分競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。
激動(dòng)藥與受體的結(jié)合可逆,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用;增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。
拮抗參數(shù)(pA2):表示競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體的親和力,大小反映競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。
(六)受體的調(diào)節(jié)
受體的調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。
受體脫敏:在長期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞受體對(duì)激動(dòng)藥敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。
據(jù)產(chǎn)生機(jī)制不同,受體脫敏分同源脫敏和異源脫敏。
同源脫敏:只對(duì)一種類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)下降,而對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變。
異源脫敏:受體對(duì)一種類型激動(dòng)藥脫敏,而對(duì)其他類型受體的激動(dòng)藥也不敏感。所有受影響的受體有一個(gè)共同的反饋調(diào)節(jié)機(jī)制,或受調(diào)節(jié)的是它們信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路上的某個(gè)共同環(huán)節(jié)。
受體增敏與受體脫敏相反,因長期應(yīng)用拮抗藥或激動(dòng)藥水平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高。如高血壓患者長期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時(shí),突然停藥,由于β受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象,導(dǎo)致血壓升高。
若受體脫敏或增敏僅涉及受體數(shù)量或密度的變化,則分別稱為受體下調(diào)或上調(diào)。
第四節(jié) 影響藥物作用的因素
影響藥物作用的因素:藥物因素和機(jī)體因素。
藥物因素:藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性,還有給藥劑量、給藥途徑、給藥時(shí)間、療程,合并用藥與藥物相互作用等。
機(jī)體因素:患者年齡、性別、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等。
一、藥物方面的因素
耐受性:機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低,需要加大藥物劑量才能維持原有療效。
機(jī)制:藥物誘導(dǎo)肝藥酶,加速了自身代謝;連續(xù)用藥使受體數(shù)量下調(diào),對(duì)藥物的反應(yīng)性降低;機(jī)體調(diào)節(jié)機(jī)制產(chǎn)生適應(yīng)性變化等。
快速耐受性:多數(shù)藥物的耐受性是逐漸產(chǎn)生,但也有少數(shù)藥物在短時(shí)間內(nèi),應(yīng)用幾次后很快產(chǎn)生耐受。如麻黃堿靜脈注射3~4次后,其升壓作用即消失,口服用藥2~3天后平喘作用也可消失。
交叉耐受性:化學(xué)結(jié)構(gòu)類似或作用機(jī)制相同的藥物之間,機(jī)體對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性后,又對(duì)另一藥物的敏感性也降低,如乙醇和巴比妥類。
耐藥性或抗藥性:病原微生物對(duì)抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失。
多藥耐藥性:由一種藥物誘發(fā),而同時(shí)對(duì)其他多種結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制完全不同的藥物產(chǎn)生交叉耐藥,致使治療失敗。至今為止,還沒有一種藥物能完全避免耐藥。
藥物依賴性:某些藥物連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理的或心理的或兼而有之的一種依賴和需求。
典型的是阿片類、可卡因、大麻及某些精神藥物。依賴性可分為身體依賴性(又稱生理依賴性)和精神依賴性(又稱心理依賴性)。
戒斷綜合征:中斷用藥后可產(chǎn)生一種強(qiáng)烈的癥狀或損害。采用逐漸減量停藥。
二、機(jī)體方面的因素
(一)生理因素
1.年齡
14歲以下為兒童劑量,14~60歲間為成人劑量,60歲以上為老人劑量。
兒科藥理學(xué):研究兒童用藥規(guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科;
老年藥理學(xué):研究老人用藥規(guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科。
2.體重與體型
給藥劑量依據(jù)體表面積計(jì)算,體重因素+體型因素。
3.性別
女性用藥應(yīng)考慮“四期” ,即月經(jīng)期、妊娠期、分娩期和哺乳期。
圍生期藥理學(xué):研究妊娠、分娩、哺乳期藥物與機(jī)體(母子)相互作用規(guī)律的藥理學(xué)分支學(xué)科。
(二)精神因素
病人的精神因素包括精神狀態(tài)和心理活動(dòng)。約占35~40%。
(三)疾病因素
1.心臟疾病;2.肝臟疾病;3.腎臟疾病;4.胃腸疾病;5.營養(yǎng)不良;6.酸堿平衡失調(diào):影響藥物在體內(nèi)的分布;7.電解質(zhì)紊亂。
(四)遺傳因素
藥物遺傳學(xué)或遺傳藥理學(xué):研究遺傳因素影響藥物作用的學(xué)科。
遺傳基因的差異是構(gòu)成藥物反應(yīng)差異的決定因素。
主要表現(xiàn):種屬差異、種族差異、個(gè)體差異和特異質(zhì)反應(yīng)。
1.種屬差異
不同種屬動(dòng)物(包括人類)對(duì)同一藥物的作用和藥動(dòng)學(xué)有很大差異。新藥試驗(yàn)趨向于采用所謂“老師式“的動(dòng)物。
2.種族差異
人群乙酰化轉(zhuǎn)移酶分兩種:快乙?;秃吐阴;?,黃種人多快乙?;?,白種人多慢乙酰化型。
3.個(gè)體差異
源自藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性。人群藥物代謝表現(xiàn)為弱代謝型和強(qiáng)代謝型。
高敏性:有些個(gè)體對(duì)藥物劑量反應(yīng)非常敏感,即在低于常用量下藥物作用表現(xiàn)很強(qiáng)烈。
低敏性或耐受性:有些個(gè)體需使用高于常用量的劑量,方能出現(xiàn)藥物效應(yīng)。
4.特異質(zhì)反應(yīng)
某些個(gè)體對(duì)藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng),與其遺傳缺陷有關(guān),稱為特異質(zhì)反應(yīng)。缺乏高鐵血紅蛋白還原酶者不能服用硝酸酯類和磺胺類藥物。
(五)時(shí)辰差異
時(shí)辰因素指機(jī)體內(nèi)生物節(jié)律變化對(duì)藥物作用的影響。研究生物節(jié)律與藥物作用之間關(guān)系的學(xué)科稱為時(shí)辰藥理學(xué),又稱為時(shí)間藥理學(xué)。
(六)生活習(xí)慣與環(huán)境
飲食對(duì)藥物的影響主要表現(xiàn)在飲食成分、飲食時(shí)間和飲食數(shù)量。一般藥物應(yīng)在空腹時(shí)服用。
第五節(jié) 藥物相互作用
一、聯(lián)合用藥與藥物相互作用
1.聯(lián)合用藥
聯(lián)合用藥:同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物。
意義:①提高藥物的療效;②減少或降低藥物不良反應(yīng);③延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生耐藥性,縮短療程,從而提高藥物治療作用。
2.藥物相互作用
藥物相互作用:作用加強(qiáng)或作用減弱。
作用加強(qiáng):療效提高,和/或毒性加大;
作用減弱:療效降低,和/或毒性減輕。
藥物相互作用可能有三種方式:
①體外藥物相互作用;
②藥動(dòng)學(xué)方面藥物相互作用;
③藥效學(xué)方面藥物相互作用。
二、藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用
藥動(dòng)學(xué)過程包括吸收、分布、代謝和排泄四個(gè)環(huán)節(jié)。
(一)影響藥物的吸收
口服是最常用的給藥途徑。藥物在胃腸道吸收時(shí)相互影響的因素:pH的影響;離子的作用;胃腸運(yùn)動(dòng)的影響;腸吸收功能的影響;間接作用。
(二)影響藥物的分布
表現(xiàn)為相互競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位,改變游離藥物比例;或改變組織分布量,從而影響消除。
1.競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位
結(jié)合型藥物有以下特性(木頭人):①不呈現(xiàn)藥理活性;②不能通過血-腦屏障;③不被肝臟代謝滅活;④不被腎排泄。只有游離型藥物才能起藥物作用。
2.改變組織分布量
(三)影響藥物的代謝
1.酶的誘導(dǎo):酶誘導(dǎo)使受影響藥物的作用減弱或縮短。
酶誘導(dǎo)劑的記憶:兩坨米黃泥水,家里有騾同馬。利福平、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、螺內(nèi)酯、灰黃霉素、水合氯醛、尼可剎米、格魯米特、甲丙氨酯。
注解:兩坨指苯妥英鈉、苯巴比妥,米指格魯米特,黃指灰黃霉素,泥指尼可剎米,水指水合氯醛;家指甲丙氨酯,里指利福平,有指誘導(dǎo)劑,騾指螺內(nèi)酯,同指撲米酮,馬指卡馬西平。
2.酶的抑制:酶被抑制的結(jié)果使另一藥物的代謝減慢,因而加強(qiáng)或延長其作用。酶抑制劑的記憶:西安兩三縷硝煙,派兵在紅梅倚坐。胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、紅霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥。
注解:西安城墻上看到兩三縷硝煙,派士兵在城墻的紅梅樹下倚坐。西指西咪替丁,安指胺碘酮,兩縷指氯霉素和氯丙嗪,三指三環(huán)類抗抑郁藥,硝指甲硝唑,煙指異煙肼;派指哌醋甲酯,兵指丙米嗪,在指吩噻嗪類藥物,紅梅指紅霉素,倚指抑制劑,唑指咪康唑。
(四)影響藥物的排泄
藥物從腎臟排泄的途徑:
1.腎小球?yàn)V過
2.腎小管分泌
3.腎小管重吸收
三、藥效學(xué)方面的藥物相互作用
一種藥物增強(qiáng)或減弱另一種藥物的藥理學(xué)效應(yīng),而對(duì)藥物血藥濃度無明顯影響。
按各種方式的作用結(jié)果分:協(xié)同作用和拮抗作用。
(一)藥物效應(yīng)的協(xié)同作用
兩藥同時(shí)或先后使用,可使原有的藥效增強(qiáng),稱為協(xié)同作用,包括相加、增強(qiáng)和增敏。
相加作用:兩藥合用效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。
增強(qiáng)作用:兩藥合用的作用大于單用作用之和;或一種藥物無效應(yīng),卻可增強(qiáng)另一種藥物的作用。
增敏作用:某藥可使組織或受體對(duì)另一藥敏感性增強(qiáng)。
(二)藥物效應(yīng)的拮抗作用
1.生理性拮抗:兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。組胺與腎上腺素,二者合用發(fā)揮生理性拮抗作用。
2.藥理性拮抗:當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后,阻止激動(dòng)劑與其結(jié)合。
四、藥物相互作用的預(yù)測(cè)
藥物相互作用的預(yù)測(cè)方法:
>>體外篩查;
>>根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預(yù)測(cè);
>>根據(jù)患者個(gè)體情況預(yù)測(cè)。
下一頁為例題
練習(xí)題
例題【最佳選擇題】
關(guān)于藥物作用和藥理效應(yīng)的特點(diǎn),不正確的是
A.具有選擇性
B.使機(jī)體產(chǎn)生新的功能
C.具有治療作用和不良反應(yīng)兩重性
D.藥理效應(yīng)有興奮和抑制兩種基本類型
E.通過影響機(jī)體固有生理、生化功能而發(fā)揮作用
『正確答案』B
『答案解析』藥物可以調(diào)節(jié)機(jī)體原有功能不能使機(jī)體產(chǎn)生新功能。
例題【最佳選擇題】
屬于對(duì)因治療的藥物作用方式是
A.胰島素降低糖尿病患者的血糖
B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱
C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓
D.硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作
E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎
『正確答案』E
『答案解析』青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎根除了病因?qū)儆趯?duì)因治療,其他選項(xiàng)不能治愈疾病均是對(duì)癥治療。
例題【最佳選擇題】
A、B、C三種藥物的LD50分別為20、40、60mg/kg;ED50分別為10、10、20mg/kg,其安全性大小順序應(yīng)為
A.A>C>B
B.B>C>A
C.C>B>A
D.A>B>C
E.C>A>B
『正確答案』B
『答案解析』治療指數(shù)(TI):LD50/ED50,三個(gè)藥物的治療指數(shù)分別是2、4、3,所以選B。
例題【配伍選擇題】
A.LD50
B.ED50
C.LD50/ED50
D.LD1/ED99
E.LD5/ED95
1.治療指數(shù)
2.半數(shù)有效量
3.半數(shù)致死量
『正確答案』C、B、A
『答案解析』治療指數(shù)(TI):LD50/ED50;半數(shù)有效量(ED50)、半數(shù)致死量(LD50)。
例題【多項(xiàng)選擇題】
甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg,而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg,下述評(píng)價(jià)正確的有
A.甲藥的毒性較強(qiáng),但卻較安全
B.甲藥的毒性較弱,因比較安全
C.甲藥的療效較弱,但較安全
D.甲藥的療效較強(qiáng),但較不安全
E.甲藥的療效較強(qiáng),且較安全
『正確答案』AE
『答案解析』LD50越大毒性越小,甲藥毒性大,ED50越小療效越好,甲藥療效強(qiáng);治療指數(shù)(TI):LD50/ED50,兩個(gè)藥物治療指數(shù)分別是10、5,所以甲藥較乙藥安全。
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