2022年初級(jí)藥師考試?？伎键c(diǎn)：解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾類抗感染藥

一、解熱鎮(zhèn)痛藥

(一)水楊酸類

水楊酸是最早 應(yīng)用于臨床的解熱鎮(zhèn)痛藥，兼有抗風(fēng)濕作用，但它對(duì)胃腸道刺激性較大。為克服其刺激性，1898年合成出阿司匹林 ，其解熱鎮(zhèn)痛作用比水楊酸強(qiáng)，不良反應(yīng)少，仍為臨床常用藥物。阿司匹林為環(huán)氧酶的不可逆抑制劑 ，通過阻斷前列腺素 的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用，也可減少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集和防止血栓形成的作用。

阿司匹林

又名乙酰水楊酸 。

結(jié)構(gòu)中有游離羧基 。存在酯鍵 能緩慢水解生成水楊酸和醋酸，故應(yīng)在干燥處保存。

本品為弱酸性藥物，胃中易于吸收 。

由于它可抑制血小板聚集，臨床主要作為預(yù)防血栓 的藥物使用。也可用于治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。

(二)乙酰苯胺類

對(duì)乙酰氨基酚

化學(xué)名：4’-羥基乙酰苯胺，又名撲熱息痛 。

結(jié)構(gòu)中含酰胺 鍵，易水解生成對(duì)氨基酚。主要在肝臟代謝，可轉(zhuǎn)化成毒性代謝物N-乙酰亞胺醌 。應(yīng)用本品過量時(shí)，耗盡谷胱甘肽，引起肝組織壞死。N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。

本品為解熱鎮(zhèn)痛藥，治療發(fā)熱疼痛，但無抗感染抗風(fēng)濕作用。

二、非甾類抗炎藥

(一)分類

非甾類抗炎藥可分為酸性類和非酸性 類。酸性類藥物具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用，適應(yīng)范圍廣泛。按化學(xué)結(jié)構(gòu)又可分為吡唑酮類、芳基烷酸類、N-芳基鄰氨基苯甲酸類(滅酸類)、1，2-苯并噻嗪類和其他類。

(二)非甾類抗炎藥的重點(diǎn)藥物

1.芳基烷酸類 ：根據(jù)結(jié)構(gòu)分芳基乙酸類及芳基丙酸 類。

1.芳基烷酸類

(1)芳基乙酸類

吲哚美辛

又名消炎痛 。

含有酰胺 鍵，在pH2～8時(shí)較穩(wěn)定。

本品具有較強(qiáng)的酸性 (pKa4.5)，對(duì)胃腸道刺激性較大，對(duì)肝臟和造血系統(tǒng)亦有損害作用。

對(duì)炎癥性疼痛作用顯著，對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎療效好。

雙氯芬酸鈉

又名雙氯滅痛 。

本品含氯 原子，加碳酸鈉熾熱炭化，加水煮沸，過濾后，濾液顯氯化物鑒別反應(yīng) 。

適用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎及發(fā)熱。

(2)芳基丙酸類

布洛芬 ，又名為異丁苯丙酸 。

本品以消旋體 給藥，但其藥效成分為S-(+)-布洛芬 。R-(-)-異構(gòu)體無效，通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。布洛芬不用分 。

本品消炎作用與阿司匹林相似，但副作用相應(yīng)較小，可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。

萘普生

本品有在臨床使用中應(yīng)用其S-(+)-異構(gòu)體 。

該藥抗炎作用較布洛芬進(jìn)一步提高，適用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng) 等疾病，也可用于緩解肌肉骨骼扭傷、挫傷和損傷等所致的疼痛。

2.1，2-苯并噻嗪類

本類藥物也稱為昔康類 ，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有烯醇 型結(jié)構(gòu)，半衰期較長(zhǎng)，為長(zhǎng)效消炎鎮(zhèn)痛藥。 該類藥物中第 一個(gè)在臨床上使用的是吡羅昔康 ，具有服用量小，療效顯著，起效迅速且作用持久等特點(diǎn)，長(zhǎng)期服用耐受性較好，不良反應(yīng)較小。

美洛昔康

具有酰胺 結(jié)構(gòu)，可發(fā)生水解，需密封保存。

本品是優(yōu)良的長(zhǎng)效抗風(fēng)濕藥， 對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的抗感染、鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同，但誘發(fā)胃及十二指腸潰瘍的作用較吡羅昔康弱，可長(zhǎng)期用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療 。

三、抗痛風(fēng)藥

痛風(fēng)是由于體內(nèi)嘌呤代謝紊亂或尿酸排泄減少 而引起的一種疾病，主要表現(xiàn)為血中尿酸過多，尿酸鹽在關(guān)節(jié)及腎等組織中析出，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及腎臟損害。

抗痛風(fēng)性急性關(guān)節(jié)炎發(fā)作藥 ：吲哚美辛等非甾體類抗炎藥、抑制中性粒細(xì)胞對(duì)尿酸鹽結(jié)晶的吞噬作用的秋水仙堿。

降低血中尿酸藥 ：促尿酸排泄劑(如丙磺舒、苯溴馬隆)和抑制尿酸生成劑(如別嘌醇)。

丙磺舒

抑制尿酸在腎小管的再吸收，故能促進(jìn)尿酸排泄 。

適用于治療慢性痛風(fēng) 和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 等。

本品與阿司匹林合用產(chǎn)生拮抗作用，能抑制青霉素、對(duì)氨基水楊酸等的排泄，可延長(zhǎng)它們的藥效，故為其增效劑 。

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