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中級主管藥師高頻考點匯總十一(解熱鎮(zhèn)痛藥、天然生物堿類)

更新時間:2020-04-02 16:56:03 來源:環(huán)球網(wǎng)校 瀏覽22收藏6

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考點一:解熱鎮(zhèn)痛藥

1.水楊酸類

阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑,通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

阿司匹林又名乙酰水楊酸;結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解,水解后水楊酸氧化變色。

弱酸性藥物,在胃中易于吸收;臨床上用于預防血栓形成,治療感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛和肌肉痛。

2.乙酰苯胺類--對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

易水解,生成對氨基酚;主要在肝臟代謝,少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚。正常情況下可與肝內(nèi)谷胱甘肽結(jié)合而解毒;若過量谷胱甘肽被耗盡,應用N-乙酰半胱氨酸可用解毒。

用于治療發(fā)熱疼痛等,但無抗感染抗風濕作用。

考點二:天然生物堿類

鹽酸嗎啡

結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的嗎啡為左旋體。

結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。

①嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱,可脫水,經(jīng)分子重排,生成阿撲嗎啡;阿撲嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用,可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

②嗎啡為μ受體強效激動劑,鎮(zhèn)痛作用強,但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。

③臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥,還可作麻醉輔助藥。

本品連續(xù)使用可成癮,產(chǎn)生耐受性和依賴性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持續(xù)用藥。

嗎啡的構(gòu)效關(guān)系:①17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團,不同取代基的引入,可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn),由激動劑變?yōu)檗卓箘"谛揎?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7~8位雙鍵得到的化合物,鎮(zhèn)痛作用提高,成癮性也增強。

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