中級主管藥師高頻考點(diǎn)匯總十二（膽堿受體拮抗劑、腎上腺素受體激動劑）

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考點(diǎn)一：膽堿受體拮抗劑

膽堿受體拮抗劑分類

M受體拮抗劑和N受體拮抗劑，也稱為抗膽堿藥。

M受體拮抗劑：松弛內(nèi)臟平滑肌，抑制腺體(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品為代表，主要用作解痙藥和散瞳藥。

(一)M膽堿受體拮抗劑

1.M膽堿受體拮抗劑的類型

包括茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄、曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿，有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

2.茄科生物堿類中樞作用排序：東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿

3.M膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物

硫酸阿托品--外消旋體

分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解

①阿托品能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;

②可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;

③有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動過緩;

④還可以用于有機(jī)磷中毒時的解救。

哌侖西平--選擇性M膽堿受體拮抗劑

治療劑量時選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌(治療胃和十二指腸潰瘍)，而對胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小

難透過血腦屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小

(二)N1、N2膽堿受體拮抗劑

1.N1、N2膽堿受體拮抗劑的作用

①N1膽堿受體阻斷劑，常被稱為神經(jīng)節(jié)阻斷劑

②N2膽堿受體阻斷劑，常被稱為神經(jīng)肌肉阻斷劑

神經(jīng)節(jié)阻斷劑阻斷神經(jīng)沖動在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞，臨床上用作降壓藥。

神經(jīng)肌肉阻斷劑，又稱骨骼肌松弛藥，簡稱肌松藥;臨床上用作輔助麻醉。

2.N2膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物

泮庫溴銨

具有雄甾烷母核，無雄激素樣作用。

富含手性碳原子，水溶液呈右旋。

本品結(jié)構(gòu)中季銨鹽的β位有吸電子基團(tuán)乙酰氧基取代，對熱不穩(wěn)定，易于發(fā)生Hoffmann消除反應(yīng)(河畔)。

用于外科手術(shù)時使肌肉松弛。

氯化琥珀膽堿

結(jié)構(gòu)中有酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。

二元羧酸酯，水解時分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

起效快，持續(xù)時間短，易于控制。

臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。

考點(diǎn)二：腎上腺素受體激動劑

1.結(jié)構(gòu)類型

按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分類：苯乙胺類和苯異丙胺類

①苯乙胺類：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、去氧腎上腺素

②苯異丙胺類：麻黃堿和甲氧明

2.構(gòu)效關(guān)系

(1)苯環(huán)和氨基相隔兩個碳原子，作用最強(qiáng)，碳鏈增長為三個碳原子，作用又下降。

(2)氨基上的取代基顯著影響α和β受體效應(yīng);隨取代基增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)增強(qiáng)。使β效應(yīng)增強(qiáng)最有效的取代基為異丙基、叔丁基等。

(3)苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。苯環(huán)上無酚羥基，使時效延長，但作用減弱。

(4)多數(shù)藥物在氨基的β位有羥基，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，活性有顯著差別，一般R-構(gòu)型光學(xué)異構(gòu)體具有較大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基，可使受β2受體效應(yīng)增強(qiáng)。

3.重點(diǎn)藥物

鹽酸腎上腺素：臨床上使用的腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。本品為酸堿兩性化合物，臨床上使用其鹽酸鹽。本品含有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的還原性，在酸性介質(zhì)中相對穩(wěn)定，在中性或堿性溶液中不穩(wěn)定，若空氣中的氧或弱氧化劑，均能使其氧化變質(zhì)，生成醌型化合物腎上腺素紅呈紅色，并可進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。本品性質(zhì)不穩(wěn)定，故不能口服使用，為防止氧化變質(zhì)和消旋化，加入抗氧劑及金屬離子配合劑，并用二氧化碳或氮?dú)怙柡偷淖⑸溆盟渲?。?alpha;和β受體都有激動作用，臨床上用于急性心力衰竭、支氣管哮喘的治療及心臟驟停的搶救。

鹽酸異丙腎上腺素(喘息定)：β受體激動藥，有舒張支氣管的作用。用于支氣管哮喘、過敏性哮喘、慢性肺氣腫及低血壓等的治療。

重酒石酸去甲腎上腺素：臨床上使用的去甲腎上腺素為R-構(gòu)型，具左旋性。主要興奮α受體，具有很強(qiáng)的血管收縮作用。臨床上主要用其升壓作用，靜滴用于治療各種休克，口服用于治療消化道出血。

鹽酸多巴胺：本品為多巴胺受體激動藥，能增強(qiáng)心肌收縮力，升高血壓，臨床上用于治療各種類型休克。

鹽酸甲氧明：α受體激動劑，有收縮血管和升高血壓作用，用于外傷和周圍循環(huán)功能不全時低血壓的急救。

鹽酸麻黃堿：水溶液具有強(qiáng)堿性。麻黃堿結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子，四個光學(xué)異構(gòu)體，只有(-)-麻黃堿(1R，2S)有顯著活性。對α和β受體均有激動作用，主要用于治療慢性輕度支氣管哮喘，預(yù)防哮喘發(fā)作，治療鼻塞等。

沙美特羅：新型選擇性長效β2受體激動劑，常用噴霧?？捎糜谙?包括夜間哮喘和運(yùn)動性哮喘)、喘息性支氣管炎和可逆性氣道阻塞。

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