藥學職稱2022年初級藥師藥物化學高頻考點梳理

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1.局部麻醉藥按化學結構可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類(如氨基甲酸酯類、醇類和酚類)等。

苯甲酸酯類：鹽酸普魯卡因，含有芳伯氨基易被氧化變色，含有酯鍵，易被水解，水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇;

酰胺類：鹽酸利多卡因、羅哌卡因;

2.苯二氮䓬類：七元亞胺內酰環(huán)是活性必需結構，在酸或堿中加熱則1，2位酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵均可發(fā)生水解反應而開環(huán)。4，5位開環(huán)為可逆性水解，酸性開環(huán)，中性和堿性閉環(huán)。唑侖類因1，2位駢合三氮唑環(huán)，穩(wěn)定性增加;

3.解熱鎮(zhèn)痛藥

乙酰苯胺類：對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，可水解成對氨基酚，主要在肝臟代謝，少量生成有毒的N-羥基乙酰氨基酚，若應用過量時，谷胱甘肽被耗盡，肝毒性，N-乙酰半胱氨酸可作解毒劑;

4.嗎啡的構效關系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使激動劑變?yōu)檗卓箘?

5.膽堿受體拮抗劑

阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用;東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強;山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的;樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，中樞作用弱于阿托品;

6.糖皮質激素C6位引入甲基：潑尼松變甲潑尼松龍，抗炎活性增強;

7.屬于單環(huán)β-內酰胺的抗生素：氨曲南;

8.喹諾酮類抗菌藥結構中3位-COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分。

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